Наклофен или диклофенак что лучше. Чем отличается диклофенак от вольтарена Препарат «Диклофенак», аналоги и их преимущества

Для цитирования: Перспективы и преимущества суппозиториев с диклофенаком: Дикловит // РМЖ. 2002. №22. С. 1006

Дикловит – ректальные суппозитории, содержащие в качестве активного действующего вещества диклофенак и используемые, как болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее средство. Диклофенак по праву может считаться лидером в группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) по соотношению клинической эффективности, частоте побочных реакций и стоимости. Он обладает выраженным противовоспалительным эффектом, хорошим обезболивающим действием, при этом стабильно занимая ведущие места в клинических исследованиях и мета–анализах, посвященных сравнительной переносимости НПВП . Нестероидные противовоспалительные средства применяются при различных состояниях, сопровождающихся лихорадкой различного генеза (инфекционного и неинфекционного), а также для лечения дегенеративно–воспалительных заболеваний суставов. Механизм действия НПВП одинаков для всех подгрупп препаратов и основывается на ингибировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ), играющего ключевую роль в синтезе метаболитов арахидоновой кислоты, обладающих провоспалительным эффектом и непосредственно участвующих в терморегуляции и формировании болевых ощущений. Угнетая указанный фермент, НПВП уменьшают проявления воспаления . Способность купировать боли различного происхождения является главным фактором широкого применения НПВП в терапевтической, хирургической и ревматологической практике. В отличие от наркотических анальгетиков НПВП не вызывают привыкания и не угнетают дыхательный центр . НПВП назначаются приблизительно 20% стационарных больных, страдающих заболеваниями внутренних органов . По данным отечественных авторов, к 20–му году жизни каждый второй житель России имеет то или иное ревматическое заболевание, а к 65 годам этот показатель достигает 100% . Основная задача медикаментозного лечения ревматических болезней заключается в купировании боли и тугоподвижности мышц и суставов с помощью НПВП . Сравнительная характеристика некоторых наиболее употребляемых НПВП приведена в таблице 1, где они ранжированы в порядке убывания степени выраженности того или иного действия.

Таким образом, диклофенак относится к наиболее мощным нестероидным противовоспалительным средствам . Кроме того, у диклофенака также очень низкая вероятность ульцерогенного действия .

Многолетний положительный опыт применения диклофенака в разных странах, обилие доступных лекарственных форм, широкий диапазон допустимых дозировок – все это дает возможность считать диклофенак препаратом первого выбора при большинстве ревматических заболеваний и для купирования болевого синдрома небольшой и средней интенсивности .

Фармакологическое действие

Согласно современным представлениям, диклофенак обладает целым рядом фармакологических эффектов, из которых главным является ингибирование активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ) , катализирующего образование из арахидоновой кислоты простагландинов – мощных медиаторов воспалительного процесса .

Установлено существование двух изоэнзимов циклооксигеназы – ЦОГ–1 и ЦОГ–2.

ЦОГ–1 индуцирует продукцию простоноидов: простагландинов (обладающих цитопротективным эффектом в отношении слизистой оболочки желудка) и тромбоксана А 2 (влияющего на агрегацию тромбоцитов).

ЦОГ–2 экспрессируется в очагах воспаления и способствует синтезу провоспалительных простагландинов. Таким образом, противовоспалительный эффект диклофенака связывается с подавлением активности ЦОГ–2, а развитие побочных эффектов – с подавлением ЦОГ–1.

Диклофенак способен вызывать разобщение окислительного фосфорилирования в митохондриях с уменьшением синтеза АТФ и снижением энергообеспечения воспалительной реакции, а также тормозить перекисное окисление липидов.

Способность диклофенака воздействовать на острое экссудативное воспаление за счет ингибирования ЦОГ делает его одним из наиболее мощных НПВП, используемых для лечения заболеваний опорно–двигательного аппарата (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит и др.) .

Диклофенак подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. При этом снижается образование различных простагландинов, простациклинов в очагах воспаления и предупреждается образование свободных радикалов из циклических эндоперекисей и образование перекисей липидов в клеточных мембранах, что приводит к ограничению воспаления.

Ограничивая экссудацию, диклофенак препятствует попаданию в ткань факторов плазмы крови, стимулирующих гуанилатциклазу и цГМФ, который активирует синтез коллагена фибробластами. В результате диклофенак подавляет и пролиферативный компонент воспаления .

Непосредственный обезболивающий эффект диклофенака, также как и противовоспалительный, в основном объясняется блокированием синтеза простагландинов как в периферических тканях, так и в ЦНС.

Наиболее частой причиной хронических болей в пожилом возрасте является остеоартроз. В связи с тем, что воспалительные реакции синовиальной оболочки и периартикулярных тканей играют важнейшую роль в патогенезе болевого синдрома, диклофенак при остеоартрозе в большинстве случаев обеспечивает более выраженный обезболивающий эффект, чем ненаркотические анальгетики . Анальгезирующее действие диклофенака связано также с уменьшением экссудации, ослаблением механического давления на болевые рецепторы в тканях и с предупреждением развития гипералгезии .

Жаропонижающее действие обусловлено угнетением синтеза простагландинов E 1 в ЦНС и уменьшением его влияния на центр терморегуляции. Жаропонижающее действие диклофенака также можно объяснить ингибирующим влиянием на синтез эндогенных пирогенов с молекулярной массой 10 000–20 000 Д в полиморфноядерных нейтрофилах, моноцитах и ретикулоцитах .

Антиагрегантный эффект характерен для всех неселективных ингибиторов ЦОГ и связан с ингибированием синтеза тромбоксана А 2 .

Десенсибилизирующий эффект диклофенака развивается медленно. Для его получения препарат необходимо назначать в течение 2–х месяцев и более. В механизме возникновения десенсибилизирующего эффекта имеют значение следующие механизмы:

1. Ингибирование синтеза простагландинов E 2 в очаге воспаления и в лейкоцитах, а также снижение хемотаксической активности моноцитов.

2. Снижение образования гидрогептранотриеновой кислоты, что уменьшает хемотаксическую активность Т–лимфоцитов, эозинофилов и полиморфноядерных нейтрофилов в очаге воспаления.

3. Торможение бласттрансформации лимфоцитов вследствие блокирования образования простагландинов .

Многочисленные физиологические функции простоноидов обусловливают применение НПВП в различных областях медицины, в частности, в гинекологии. Диклофенак может с успехом применяться при первичной дисменорее. Первичная дисменорея связана с образованием большого количества простагландинов в матке и ее повышенной способностью сокращаться, что служит основой для лечения ингибиторами простагландинового синтеза .

Диклофенак относится к короткоживущим НПВП: период полувыведения препарата составляет 1,5–3,5 ч.

Однако необходимо иметь в виду, что кинетические параметры НПВП в сыворотке крови и в синовиальной жидкости различны. При этом синовиальная концентрация длительноживущих препаратов коррелирует с уровнем в сыворотке, а при приеме короткоживущих препаратов она сначала низкая, но затем существенно нарастает и может превышать сывороточную концентрацию. Это позволяет объяснить длительно сохраняющуюся клиническую эффективность короткоживущих препаратов .

Диклофенак обладает высокой степенью абсорбции и биодоступности. В печени метаболизируется до 99% препарата. 75% диклофенака выводится через почки.

Таким образом, в качестве патогенетического или симптоматического средства диклофенак показан:

1) при воспалении различного генеза;

2) для снятия болевого синдрома легкой или умеренной степени выраженности различного генеза;

3) для снижения повышенной температуры тела (при необходимости) .

Преимущества Дикловита

Лекарственная форма диклофенака в виде суппозиториев имеет ряд преимуществ:

• Свечи не вызывают тех осложнений, которые возможны при парентеральном введении лекарственных средств.

  Для НПВП (в первую очередь диклофенака, кеторолака) характерно при длительном применении развитие мышечных некрозов на месте инъекции. Длительное (более 2–3 дней) парентеральное применение чревато развитием инфильтратов и нагноений.

• Немаловажное значение, особенно для пожилых больных, имеет сокращение числа приемов препарата в день. Очень часто суппозитории применяются в комбинированной терапии: в течение дня больной получает или инъекции или таблетки, а на ночь – свечи, что создает лучший терапевтический эффект благодаря более равномерному и длительному поддержанию концентрации препарата в крови.
• Свечи целесообразно назначать при невозможности принимать препараты через рот.
• При приеме per os cуществует непосредственный повреждающий эффект диклофенака на клетки слизистой желудка с повреждением митохондрий и разобщением окислительного фосфорилирования. Вот почему при наличии признаков поражения желудка и 12–перстной кишки отдается предпочтение свечевым формам диклофенака .

Клиническая эффективность и безопасность суппозиториев с диклофенаком подтверждена результатами клинических испытаний.

В исследованиях, проведенных на базе кафедры пропедевтики внутренних болезней МГМСУ им. Н.А. Семашко суппозитории с диклофенаком (ортофеном) использовались у больных с широким спектром артрологических заболеваний (рис. 1).

Рис. 1. Заболевания, при которых проводились клинические испытания свечей с диклофенаком

При лечении достоверно снижались показатели СОЭ, С–реактивного белка, серомукоидов крови (табл. 2).

Высокая терапевтическая эффективность препарата была продемонстрирована и в исследованиях, проведенных в Институте ревматологии РАМН (Москва).

Выявленное анальгетическое, противовоспалительное действие свечей с диклофенаком положительно сказывалось на функции суставов: уменьшались или исчезали экссудативные проявления в суставах, продолжительность утренней скованности, выраженность болевого синдрома, увеличивался объем движений в суставах, уменьшалось количество пораженных суставов и степень их функциональной недостаточности (рис. 2).

Рис. 2. Динамика суставного синдрома на фоне лечения свечами с диклофенаком

В исследовании эффективности и безопасности свечей с диклофенаком, проведенном в Главном военном клиническом госпитале им. Бурденко, показано, что продолжительность действия свечей с диклофенаком больше продолжительности действия таблетированной формы.

Показания

• Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов – ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), болезнь Рейтера, остеоартрозы, псориатический артрит, подагра.
• Ревматические поражения мягких тканей – бурсит, тендовагинит, синовит.
• Заболевания нервной системы – плечелопаточный периартрит, люмбаго, люмбалгии, невралгии, миалгии.
• Гинекологические заболевания – первичная дисменорея, аднексит, периметрит.
• Фебрильные состояния при инфекционно–воспалительных заболеваниях ЛОР–органов.
• Воспаление, боль, тризм, отек вследствие стоматологических, ортопедических, гинекологических и других хирургических вмешательств.

Способ применения и режим дозирования

Освободив суппозиторий от контурной упаковки, его вводят в прямую кишку после клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. После введения следует находиться в постели в течение 20–30 минут. Применяют по 1 суппозиторию 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг в сутки.

Длительность курса лечения определяется врачом в зависимости от тяжести заболевания.

Побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится и редко вызывает побочные явления.

Однако возможны (особенно в начале лечения) диспепсические явления, диарея, тяжесть в эпигастрии, сонливость, головные боли и легкое головокружение. Эти явления обычно проходят самостоятельно. В редких случаях возможно местнораздражающее действие на слизистую оболочку кишечника.

Противопоказания

Язва желудка или 12–перстной кишки, геморрагический колит, обострение геморроя, нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная индивидуальная чувствительность к диклофенаку натрия, ацетилсалициловой кислоте или другому НПВП, III триместр беременности, детский возраст (до 15 лет).

Предостережения

Особенно тщательного врачебного наблюдения требует применение суппозиториев «Дикловит» при высоком артериальном давлении или сердечной недостаточности, индуцированной порфирии, системной эритематозной волчанке и смешанных коллагенозах, хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей, астме, сенном насморке, в старческом возрасте.

Особые указания

В связи с тем, что при применении препарата возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение и чувство усталости, в отдельных случаях нарушается способность управлять автомобилем или другими движущими объектами. Эти явления усиливаются при приеме алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении ректальных суппозиториев «Дикловит» и:

• дигоксина , фенитоина или препаратов лития – может повышаться уровень содержания в плазме этих средств;
• диуретиков и гипотензивных средств – их действие может ослабляться;
• калийсберегающих диуретиков – может возникать гиперкалиемия;
• других НПВП или глюкокортикостероидов – повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно–кишечного тракта;
• ацетилсалициловой кислоты – понижается уровень концентрации диклофенака в сыворотке крови;
• циклоспорина – может усилиться токсическое воздействие последнего на почки;
• противодиабетических средств – может наблюдаться гипо– и гиперкалиемия. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови;
• метотрексата – в течение 24 часов до или после его приема – может отмечаться повышение концентрации метотрексата и усиление его токсического действия;
• антикоагулянтов – необходим регулярный контроль свертываемости крови.

Состав

Один суппозиторий содержит 50 мг диклофенака и основу – витепсол.

Форма выпуска

Суппозитории, содержащие по 0,05 г диклофенака, в 2–х контурных упаковках, по 5 штук в контурной упаковке.

Условия хранения

В сухом, прохладном, защищенном от света месте. Список Б.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Правила отпуска

Отпускается по рецепту.

Литература:

1. Каратеев Д. Нестероидные противовоспалительные препараты.//Медицинская газета. №82. 1999. С.8–9.

2. Зейгарник М. Стоимость длительного лечения НПВС: выбор есть.// Ремедиум. №11, 1999г. С. 58–60.

3. Насонов Е.Л. Нестероидные противовоспалительные препараты.//Русский медицинский журнал. Т7.№8.С.392–396.

4. Корниенко В.В. Антигомотоксическая терапия ревматических заболеваний.// Медицинский вестник №4. 1996. С.12–13.

5. Лоуренс Д.Р., Беннит П.Н. Клиническая фармакология: в 2–х т. –М.: Медицина, 1993.–Т.2.– С.583–584.

6. Кукес В.Г. Клиническая фармакология: Уч./Науч. Ред. А.З. Байчурина.–2 изд., перераб. и доп.–М: ГЭОТАР Медицина, 1999.–528С.

7. Каркищенко Н.Н. Фармакологические основы терапии (руководство и справочник для врачей и студентов).–М.: IMP–Медицина, 1996.–560с.

8. Машковский М.Д. Лекарственные средства в 2–х т.–13–е изд.–Харьков: Торсинг, 1997. –Т.1. – С.320.

Материал предоставлен фармацевтической компанией «Нижфарм»

Нестероидные противовоспалительные средства широко применяются в лечебной практике для лечения многих заболеваний. Использование нестероидных противовоспалительных средств при остеохондрозе тоже актуально, так же как и при лечении артритов различного происхождения, в качестве симптоматических средств в лечении инфекционных заболеваний, а также с прочими лечебными целями.

Лекарства данной группы достаточно широко представлены на фармацевтическом рынке, в том числе — препараты безрецептурного отпуска. Противовоспалительные средства нестероидного ряда активно назначаются в стационарных условиях и в лечении больных амбулаторного звена.

Механизм действия препаратов

Данная фармакологическая группа включает в себя огромное количество препаратов. Классифицируются нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) по степени противовоспалительной активности и химической принадлежности:

a. кислоты: препараты индолуксусной кислоты (Индометацин), салициловые (Ацетилсалициловая кислота), препараты фенилуксусной кислоты (Диклофенак), пиразолидиновые (Фенилбутазон), препараты пропионовой кислоты (Напроксен, Кетопрофен, Ибупрофен), оксикамы (Пироксикам, Мелоксикам);

b. препараты не кислотного происхождения: препараты сульфонамида (Целекоксиб, Нимесулид), алканоны (Набуметон).

2. Средства с мало выраженной противовоспалительной активностью: пиразолоновые (Метамизол, Пропифеназон), препараты гетероарилуксусной кислоты (Кеторолак), препараты антраниловой кислоты (Этофенамат), препараты парааминофенола (Парацетамол).

Механизм действия противовоспалительных средств нестероидного ряда заключается в ингибировании циклооксигеназы, которая является обязательным участником синтеза простогландинов. Простогландины — это вещества, имеющие высокую биологическую активность:

• вызывают расширение сосудов локального характера, стимулируют экссудативные процессы, провоцируют отечные явления и миграцию лейкоцитов;
• снижают порог болевой чувствительности;
• увеличивают чувствительность центра терморегуляции к пирогенным веществам, которые образуются в организме в результате жизнедеятельности бактерий, вирусов.

Выделяют два вида циклооксигеназы — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. В зависимости от избирательности действия на циклооксигеназу препараты делятся на ЦОГ-1 селективные и ЦОГ-2 селективные. Помимо ингибирования циклооксигеназы в механизме действия противовоспалительных препаратов нестероидного ряда присутствуют еще несколько эффектов, имеющих фармакологическое значение:

1. Стабилизируют мембраны лизосом и тормозят процессы перекисного окисления в клетках. Эти механизмы обеспечивают защиту клетки от разрушения.
2. Снижают синтез АТФ, что позволяет снизить энергообеспечение воспалительного процесса.
3. Нарушают нормальное проведение нервных импульсов в спинном мозге. Это обеспечивает анальгезирующий эффект.
4. Тормозят агрегацию нейтрофилов. Это позволяет уменьшить интенсивность воспалительного процесса

Основные фармакологические эффекты

Механизм действия препаратов обеспечивает наличие нескольких фармакологических свойств: противовоспалительный, анальгезирующий эффект, жаропонижающее, антиагрегационное, иммуносупрессивное действие. Все нестероидные препараты очень хорошо всасываются в пищеварительном тракте, метаболизируются в печени и выводятся почками.

Показания к назначению препаратов

Основными показаниями к назначению препаратов нестероидного противовоспалительного действия являются:

НПВС назначают достаточно широко для лечения большинства заболеваний, проявляющихся болевым и лихорадочным синдромом. Однако следует помнить, что данные средства не являются такими безопасными, как кажется на первый взгляд.

Как и прочие препараты, способные оказывать фармакологический эффект, НПВС имеют противопоказания к назначению и способны вызывать нежелательные реакции при длительном применении. Вследствие этого не рекомендуется самостоятельно использовать противовоспалительные нестероидные средства более, чем трое суток!

Противопоказания и побочные реакции

Нестероидные противовоспалительные средства не применяются для лечения больных с эрозивными и язвенными поражениями желудка и кишечника, при нарушении кроветворения, тяжелых заболеваниях печени, почечной недостаточности, беременности. Также препараты крайне противопоказаны при индивидуальной непереносимости НПВС.

При длительном применении НПВС или в случае превышения рекомендуемых дозировок возможно развитие нежелательных реакций:

При возникновении симптомов, свидетельствующих о появлении побочных реакций, следует незамедлительно обратиться к врачу для решения вопроса о замене препарата или коррекции терапии.

Применение НПВС при остеохондрозе

Противовоспалительные препараты нестероидного ряда при остеохондрозе назначаются с целью купирования болевого синдрома, в некоторых случаях — для устранения признаков воспаления. НПВС выгодно отличаются от препаратов гормонального состава тем, что обладают более мягким воздействием и побочные реакции проявляют в меньшей степени.

Остеохондроз практически всегда сопровождается тремя основными симптомами — это боль, воспаление и отек. Препараты нестероидного ряда способны устранять эти симптомы и облегчать состояние больного. В остром периоде препараты назначаются в виде внутримышечных инъекций, поскольку биодоступность инъекционных средств гораздо выше. Как правило, внутримышечно НПВС назначают кратковременными курсами от трех до семи дней. После инъекционного курса врач может принять решение о назначении препаратов в форме таблеток. Кроме того, в некоторых случаях, при остеохондрозе назначают наружные средства, содержащие нестероидный противовоспалительный компонент, в виде мази, крема или геля.

При обострении остеохондроза или в случае появления симптомов заболевания впервые не рекомендуется назначать лечение самостоятельно. Следует обратиться за консультацией к врачу, который грамотно подберет терапию с учетом индивидуальных особенностей и имеющихся противопоказаний.

Диклофенак, Вольтарен

Препарат относится к средствам, оказывающим выраженное противовоспалительное и обезболивающие действие. Диклофенак выпускается в форме раствора для инъекций, таблеток, суппозиториев для ректального применения, мази и геля для наружного применения. Основным показанием к применению средства являются воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы.

В острой фазе остеохондроза Диклофенак применяется внутримышечно в течение трех-пяти дней. Затем больного переводят на пероральный прием препарата, который может сочетаться с применением наружных форм Диклофенака. Длительное применение препарата возможно при отсутствии противопоказаний к применению лекарственного средства: эрозивные и язвенные заболевания пищеварительного тракта, нарушения кроветворения, гиперчувствительность к компонентам препарата, почечная недостаточность, острые воспалительные болезни печени, сердечная недостаточность и прочие патологические состояния. Препарат отпускается из аптек по рецепту врача. Не рекомендуется самостоятельное назначение препарата без предварительной консультации с врачом!

Диклофенак выпускается множеством производителей по разными торговыми названиями: Вольтарен, Диклоген, Ортофен. Цена препарата зависит от производителя, формы выпуска и может варьироваться в широком диапазоне.

Мелоксикам, Мовалис

Мелоксикам обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Препарат выпускается в виде таблеток, раствора для внутримышечных инъекций, ректальных суппозиториев, наружных лекарственных средств. Чаще всего Мелоксикам, как и Диклофенак, назначается при заболеваниях опорно-двигательного аппарата воспалительного и дегенеративного характера.

При остеохондрозе показано применение Мелоксикама в инъекционной форме с последующим переходом на пероральный прием. Схема лечения Мелоксикамом немного отличается от терапии Диклофенаком по длительности курса лечения. Курс лечения Мелоксикамом несколько короче. Мелоксикам отличается от Диклофенака тем, что реже проявляет нежелательные реакции со стороны почек и пищеварительного тракта.

Препарат выпускается несколькими российскими и зарубежными производителями под торговыми названиями: Мовалис, Мерлокс, Мелоксикам ДС, Мелофлекс.

Ацеклофенак, Аэртал

В последнее время достаточно популярным среди врачей-неврологов являются препараты, содержащие в качестве действующего вещества Ацеклофенак. Активное вещество обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Поскольку препарат отличается высокой всасываемостью, для достижения лечебного эффекта требуется использование минимальных дозировок. В связи с этим побочные эффекты при терапии Аэрталом выражены слабо или отсутствуют совсем.

Препарат выпускается в форме таблеток, порошка для приготовления суспензии для приема внутрь и крема для наружного применения.

Также противовоспалительные нестероидные средства могут входить в состав комбинированных препаратов для лечения различных заболеваний и купирования острых симптомов.

Вылечить артроз без лекарств? Это возможно!

Получите бесплатно книгу «Пошаговый план восстановления подвижности коленных и тазобедренных суставов при артрозе» и начинайте выздоравливать без дорогого лечения и операций!

Получить книгу

Безопасные аналоги Диклофенака - таблетки, мази, инъекционные растворы

Несмотря на высокую терапевтическую эффективность Диклофенака, у некоторых пациентов его прием становится причиной проявления нежелательных побочных действий. При выборе замены врач обязательно учитывает безопасность лекарственных средств, кратность используемых дозировок и длительность терапевтического курса. Аналоги Диклофенака могут быть структурными или сходными по оказываемому клиническому действию. Невропатологи, ревматологи, травматологи отдают предпочтение препаратам из группы нестероидных противовоспалительных средств.

Характерные особенности нестероидных противовоспалительных средств

Диклофенак - производное фенилуксусной кислоты, используемое в фармакологических препаратах в виде натриевой соли. Механизм действия нестероидного противовоспалительного средства базируется на его способности блокировать фермент циклооксигеназу (ЦОГ), стимулирующий выработку медиаторов боли и воспаления простагландинов и брадикининов из арахидоновой кислоты, а также биоактивных соединений простациклина и тромбоксана. Применение Диклофенака в таблетках, мазях, парентеральных растворах оказывает разноплановое воздействие на организм человека:

• снижение выраженности болевого синдрома;
• купирование воспалительного процесса и отечности;
• устранение лихорадочного состояния.

В медицинской практике выделяют аналоги Диклофенака по составу и оказываемому терапевтическому действию. Такое классифицирование необходимо для быстрого выбора замены НПВП при его непереносимости или проявлении чрезмерного количества побочных эффектов. К структурным аналогам Диклофенака относятся Диклоген, Ортофен, Диклоберл, Вольтарен, Диклак, Наклофен. Они представляют интерес, прежде всего, для пациентов, так как стоимость препаратов может существенно разниться. Например, цена мази Ортофен - 30-40 рублей, а за упаковку геля Вольтарен придется заплатить не менее 200 рублей.

Если врач назначает дорогой структурный аналог Диклофенака, то не стоит подозревать его в какой-либо корысти. Высокая цена часто обусловлена высоким качеством входящих в состав мази или таблеток дополнительных и активных ингредиентов. Такой препарат будет лучше абсорбироваться и провоцировать меньшее количество побочных эффектов.

Ревматологи, травматологи, невропатологи редко производят замену Наклофена Диклогеном или Диклоберлом. При непереносимости Диклофенака или его малой результативности в лечении любых заболеваний они включают в терапевтические схемы другие нестероидные противовоспалительные средства, сходные по фармакологическому действию:

• Мелоксикам;
• Нимесулид;
• Кетопрофен;
• Кеторолак;
• Метамизол;
• Перекоксиб;
• Фенилбутазон;
• Индометацин;
• Ибупрофен;
• ацетилсалициловая кислота;
• Пироксикам.

У этих аналогов Диклофенака мало отличий в инструкциях по применению, цене, отзывах потребителей. Но существует и разница в действиях, причиной которой становятся биохимические свойства активных ингредиентов. Исследования, проведенные in vitro, установили, что все НПВП подавляют продуцирование простагландинов в различной степени. До сих пор не доказана взаимосвязь между их противовоспалительными и анальгетическим свойствами и степенью подавления медиаторов.

Для Диклофенака и его аналогов характерно наличие схожей химико-фармакологической активности. Большинство из них являются слабыми органическими кислотами, которые быстро абсорбируются в пищеварительном тракте. Все НПВП в системном кровотоке связываются с альбуминами и равномерно распределяются в тканях. Выделяют нестероидные противовоспалительные средства следующих групп:

• короткоживущие (менее 6 часов);
• длительноживущие (более 6 часов).

Для замены Диклофенака врач может назначить как короткоживущий, так и долгоживущий аналог. Это связано с тем, что не прослеживается четкая зависимость между длительностью нахождения препарата в организме человека и выраженностью терапевтического действия. Практически все НПВП быстро накапливаются в синовиальной жидкости суставов, а затем метаболизируются в гепатоцитах (клетках печени) в процессе глюкуронизации, образуя биологически активные и неактивные конъюгаты. Они эвакуируются почками примерно на 65-80%.

Сравнение клинических эффектов аналогов

Диклофенак и его аналоги купируют воспалительный процесс преимущественно на стадии экссудации, когда в ткани или полости организма выделяется жидкость из мелких кровеносных сосудов. Наибольшую эффективность проявляют Диклофенак, Индометацин, Фенилбутазон, снижающие синтез коллагена.

По степени противовоспалительного действия все НПВП значительно уступают глюкокортикостероидам, способным тормозить выработку и простагландинов.

Во время клинических испытаний, которые проводились для сравнения эффективности нестероидных противовоспалительных средств, были выявлены особенности отдельных представителей этой группы препаратов:

• жаропонижающая активность оказалась идентичной у всех НПВП, причем они снижали только субфебрильные температурные значения, в отличие от гипотермического средства Хлорпромазина;
• антиагрегационный эффект базировался на ингибировании циклооксигеназы в тромбоцитах и подавления синтеза проагреганта тромбоксана. Наибольшая антиагрегационная активность характерна для ацетилсалициловой кислоты, и она значительно ниже у Диклофенака и его других аналогов;
• иммуносупрессивное действие выражено умеренно у всех НПВП при продолжительном использовании и основано на их способности снижать проницаемость капилляров, затруднять контакт клеток, запускающих аллергическую реакцию, с антигенами.

Все НПВП эффективно устраняют болевой синдром средней степени интенсивности, локализованный в мышечных, суставных, сухожильных тканях. Для устранения сильной висцеральной боли обычно практикуется назначение препаратов с морфином - наркотических анальгетиков. Но с такими интенсивными дискомфортными ощущениями успешно справляются Диклофенак, Метамизол, Перекоксиб, Кетопрофен.

Эти НПВП активно используются для купирования почечной колики, часто возникающей при мочекаменной болезни. Действующие вещества препаратов тормозят продуцирование простагландинов в почечных структурах, замедляют почечное кровообращение и образование урины, а это становится причиной уменьшения давления в парных органах. В отличие от наркотических анальгетиков Диклофенак и его аналоги не провоцируют лекарственное привыкание и эйфорию, не обладают способностью подавления дыхательного центра.

При курсовом приеме любых нестероидных противовоспалительных средств, особенно пациентами пожилого и старческого возраста, может обостриться хроническая сердечная недостаточность. Вероятность развития событий по такому негативному сценарию выше в 10 раз по сравнению с отказом от приема НПВП.

Самые популярные аналоги из группы НПВП

Нередко применение инъекционных растворов и таблеток Диклофенака становится причиной возникновения побочных эффектов. Врачи стараются предотвратить негативные последствия лечения, корректируя дозировки индивидуально для каждого пациента. НПВП изначально не назначается людям, имеющим в анамнезе эрозивные и гиперацидные гастриты, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, так как курсовой прием Диклофенака спровоцирует острые болезненные рецидивы.

Для профилактики изъязвления слизистых оболочек органов пищеварительной системы невропатологи и травматологи включают в терапевтические схемы пациентов блокаторы протонного насоса, в состав которых входят активные ингредиенты лансопразол, омепразол, пантопразол, эзомепразол. Иногда даже таких профилактических мер бывает недостаточно: возникают боли в эпигастральной области, желудочно-кишечные кровотечения, приступы рвоты. Врачи немедленно отменяют Диклофенак и применяют для лечения больного другие, более безопасные НПВП.

Подробнее

В США проведено рандомизированное клиническое исследование, в котором принимали участие 1309 пациентов, преимущественно женщины. Средний возраст добровольцев составлял 64 года, а длительность хронического заболевания - около 9 лет. Одна группа пациентов принимала Мелоксикам, а для лечения второй назначался Диклофенак, Напроксен, Пироксикам, Ибупрофен. Результаты исследования показали, что лечение Мелоксикамом было успешным у 66,8% людей, а применение Диклофенака и аналогов принесло облегчение только 45% добровольцев.

Мелоксикам

Мелоксикам - производное эноликоновой кислоты. Нестероидное противовоспалительное средство оказывает положительное влияние на интенсивность болевых ощущений, обладает антипиретическим действием, хорошо переносится пациентами. После проникновения в системный кровоток Мелоксикам связывается с протеинами, при этом 40-50% накапливается в синовиальной жидкости, что активно используется в терапии патологий опорно-двигательного аппарата. Для НПВП характерен длительный период выведения - около 20 часов, поэтому для достижения лечебного эффекта достаточно его однократного приема или парентерального введения. Мелоксикам - более безопасный аналог Диклофенака, Напроксена, Пироксикама. Он не вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами:

• цитостатиками;
• гипотензивными препаратами;
• мочегонными средствами;
• сердечными гликозидами;
• в-блокаторами.

При назначении врач учитывает кумулятивное действие Мелоксикама, создание максимальной терапевтической концентрации в кровеносном русле. Чтобы достичь быстрого лечебного эффекта, в первые 3 дня практикуется внутримышечное введение НПВП в количестве 15 мг. После этого пациенту рекомендован пероральный прием таблетированных форм.

Ибупрофен

Результаты недавнего исследования продаж нестероидных противовоспалительных средств выявили, что самым широким спросом у населения пользуются мазь и таблетки Ибупрофен. Преимущество этого НПВП - бюджетная стоимость. Цена за одну упаковку - 30-50 рублей, что делает препарат чрезвычайно привлекательным для покупателей аптек. Но в число достоинств Ибупрофена не входит безопасность применения. Нежелательными последствиями лечения этим аналогом Диклофенака становятся такие патологические состояния:

• бронхоспазм;
• снижение четкости зрения;
• психоэмоциональная нестабильность;
• гепатит;
• диспепсические расстройства.

Но при грамотном режиме дозирования Ибупрофен оказывает выраженное анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие. НПВП широко используется в педиатрии в качестве этиотропного и симптоматического средства при вирусных и бактериальных респираторных инфекциях, ювенальном артрите.

При сочетании пероральных и локальных препаратов Ибупрофена при ЮА достигается значительное пролонгирование терапевтического действия, что позволяет сокращать разовые и суточные дозировки, а также продолжительность лечения.

Нимесулид

В ГУ Институте Ревматологии РАМН в Москве проводилось сравнительное исследование терапевтической эффективности таблетированных форм Нимесулида (Найз) и Диклофенака с участием 90 добровольцев. Его целью было установление скорости наступления анальгетического и противовоспалительного эффектов у пациентов с острым подагрическим артритом. Длительность приема составляла 7 дней, в течение которых постоянно осуществлялся мониторинг состояния больных. Согласно полученным результатам сравнения клинической эффективности купирования приступа подагры, было выявлено преимущество Нимесулида. Показания к его применению:

• остеоартрозы;
• ревматоидный, подагрический, ювенальный артрит;
• бурсит, тендинит;
• миалгия, альгодисменорея, зубная боль, артралгия, головная боль;
• боли, возникающие в послеоперационном периоде.

Суспензии, таблетки и ректальные суппозитории назначаются взрослым и детям для снижения температуры тела при лихорадочных состояниях, спровоцированных проникновением в организм инфекционных агентов.

Лечение суставов Подробнее >>

Обзор аналогов из группы НПВП

Наиболее часто побочные действия препаратов проявляются после их парентерального введения, поэтому врачи быстро подбирают замену Диклофенака аналогом в ампулах. Нецелесообразно включать в терапевтические схемы пациентов инъекционные растворы Вольтарен или Ортофен. Эти препараты имеют состав, идентичный Диклофенаку. Наиболее безопасные аналоги из группы НПВП:

• Мелоксикам (от 120 руб.);
• Мовалис (от 650 руб.);
• Ксефокам (около 700 руб.);
• Кеторол (от 120 руб.);
• Кетонал (от 250 руб.).

Категорически запрещается проводить замену Диклофенака без предварительной консультации с лечащим врачом. Несмотря на схожесть проявляемого действия, все аналоги отличаются кратностью применения и режимом дозирования. У каждого препарата есть свои особенности использования и характерные противопоказания.

Если после нанесения мази Диклофенак на коже возникли аллергические высыпания, то заменой наружному средству совсем необязательно становятся аналоги из группы НПВП. Это могут быть разогревающие гели, бальзамы с хондропротекторами и даже глюкокортикостероиды. Наибольшая противовоспалительная эффективность характерна для таких препаратов:

• мазь Ибупрофен (от 30 р.);
• гель Найз (от 220 р.);
• гель Амелотекс (от 240 р.);
• крем Кетонал (около 320 р.);
• мазь Индометацин (от 75 р.).

Аналоги мази Диклофенак хорошо абсорбируются кожей и быстро проникают в воспалительные очаги, создавая терапевтическую концентрацию в синовиальной жидкости суставов, мышечных и мягких тканях.

При выборе аналогов Диклофенака врач обязательно учитывает селективность лекарственного средства. Этот фактор не определяет эффективность, но влияет на значения токсичности. Курсовой прием короткоживущих НПВП (Ибупрофен) переносится пациентами лучше, чем использование Индометацина, Напроксена, Пироксикама.

Диклофенак или Вольтарен является одним из наиболее универсальных лекарств из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), одновременно контролирующий различные патогенетические механизмы заболевания, оказывая одновременно противовоспалительный, анальгезирующий, жаропонижающий и противотромбический эффекты.

Диклофенак или Вольтарен часто используются в ревматологии с целью снижения болевого синдрома, при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, болезнях суставов, в генезе которых ключевую роль играет воспаление. Вольтарен и Диклофенак с успехом применяются в хирургии, гинекологии, стоматологии, травматологии, спортивной медицине и др. Но чем они отличаются друг от друга и какова причина широкого применения этих препаратов во многих областях медицины?

Действующее вещество в составе препаратов

Препараты делят на 2 больших группы - монокомпонентные и комбинированные средства. В составе монокомпонентных препаратов присутствует 1 основное действующее вещество. Под комбинированными средствами понимают наличие в составе 2 и более действующих веществ, которые дополняют друг друга или нейтрализуют некоторые, негативнее эффекты другого компонента. Это можно увидеть на примере средств с диклофенаком и глюкозамином, где первый снимает воспалительный процесс, а второй стимулирует процессы хорошей регенерации слизистого слоя желудка, препятствуя эрозивно-язвенным поражениям ЖКТ.

Итак, Вольтарен или Диклофенак что лучше? Эти препараты являются монокомпонентными. Активным лекарственным веществом этих средств является диклофенак натрия, а их отличия заключаются лишь в названии препаратов и стране производителя. Диклофенак является отечественным средством, а Вольтарен - его импортным аналогом. Еще 1 отличие - цена, которая у Вольтарена на порядок выше.

Диклофенак в составе обоих препаратов обладает рядом свойств, благодаря которым они действуют эффективнее и заняли лидирующее место по частоте назначения при острых и хронических синдромах боли — это:

• химическая природа - препараты являются липофильными органическими кислотами, имеющие низкую кислотность, которые легко связываются с белками плазмы (альбумином) на 95-99,7% и транспортируются в очаг воспаления, где повышена сосудистая проницаемость и присутствует низкий pH;
• короткий период полураспада в плазме крови - 1–2 часа;
• хорошее проникновение в суставные полости с достижением максимальной концентрации в месте воспаления через 2–4 часа;
• минимальный период выведения за 3–6 часов, который позволяет добиваться выраженного клинического эффекта и обеспечивает хорошую переносимость.

Формы выпуска

Препараты с диклофенаком выпускаются в различных лекарственных формах, в зависимости от этого скорость и длительность действия на воспалительный процесс будет отличаться. Стоит отметить, что прием пищи замедляет скорость абсорбции диклофенака, но на его количестве это не отражается.

В чем разница лекарственных форм? Она заключается в длительности и скорости наступления анальгезирующего эффекта. При пероральном введении обезболивающий эффект наступает через 1–3 часа, ректальном - через 30 минут. Наружное применение в виде гелей и мазей в течение часа способствует получению высокой концентрации средства в зоне воспаления, что дает более выраженный обезболивающий эффект, чем препарат в таблетках. Но после 2–3 часов местное применение препарата дает ослабление анальгетического действия, в сравнении с таблетками. После 3 часов обезболивающий эффект от таблеток сильнее в 1,5 раза, чем от местного применения средства.

Чем отличается такой эффект? Такое различие обусловлено центральным действием препарата на антиноцицептивную систему. Это совокупность нервных структур ЦНС, которая влияет на работу ноцицептивной (болевой) системы.

Применяя уколы Вольтарен при парентеральном введении (внутримышечно), обезболивающего эффекта можно добиться уже через 20 минут. Препарат не кумулируется, если Вольтарен уколы делать 2–4 раза в день в зависимости от назначения врача. Фармакокинетика препарата остается стабильной при многократном введении в ампулах.

Препарат может выпускаться в виде:

• таблетки;
• таблетки пролонгированного действия;
• суппозитория;
• саше;
• геля;
• мази;
• раствора для инъекции.

Разнообразие форм и способов введения препарата в организм позволяет подобрать индивидуальную, максимально эффективную и переносимую дозу средства.

Механизм действия в организме

Действующее вещество диклофенак натрия в обоих представленных препаратах комплексно влияет на воспалительный процесс, подавляя активность циклооксигеназы и блокируя воспалительные изменения. Циклооксигеназа (ЦОГ) - это биологически активное вещество (БАВ), контролирующее трансформацию арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин и тромбоксан.

Основным механизмом действия диклофенака, который оказывает как эффективное, так и токсической влияния, является подавление активности 2 изоформ ЦОГы. Первая форма циклооксигеназы - структурный БАВ, постоянно присутствующий в большинстве тканей организма и регулирующий физиологические эффекты простагландинов, которые выполняют функцию поддержания гомеостаза (определение цитопротективных свойств желудочной слизи или поддержание тонуса артериол почек). Вторая изоформа циклооксигеназы - БАВ, который синтезируется клетками воспалительного ответа в очагах тканевого повреждения. В большинстве тканей фермент отсутствует, но его уровень существенно увеличивается на фоне развития воспаления. Вторая изоформа синтезирует простагландины, которые выполняют роль медиаторов воспаления и боли.

Диклофенак относится к группе НПВС неселективного типа, а это означает, что препарат действует сразу на обе изоформы ЦОГ, таким образом, оказывая:

• терапевтическое действие — анальгетический и противовоспалительный эффекты, блокируя ЦОГ 2;
• патологическое действие на ЖКТ путем блокировки ЦОГ 1, что оказывает негативное влияние на организм при длительном приеме препарата.

В отличие от других препаратов НПВС, которые в большей степени блокируют активность ЦОГ 1, диклофенак примерно одинаково подавляет активность обеих изоформ циклооксигеназы, в связи с чем при применении препарата частота развития тяжелых поражений ЖКТ сравнительно ниже.

Лечебный эффект препарата

Препарат Диклофенак с 1974 г. применяют в медицинской практике. Его выраженная противовоспалительная активность сразу привлекла внимание ученых. Диклофенак зарекомендовал себя как высокоэффективный препарат при:

• острой или хронической мышечно-скелетной боли на фоне заболеваний опорно-двигательного аппарата — остеоартроза, ревматоидного артрита, спондилоартрита, неспецифической боли в спине, подагры;
• при локальном воспалении мягких тканей ревматического характера - тендинит, бурсит, тендовагинит и др.;
• острых травмах, которые связаны с повреждением или воспалением;
• боли в послеоперационный период в виде компонента анестезиологического характера;
• почечной и билинарной колике;
• мигренях;
• болях, связанных с онкологическими заболеваниями;
• болевых ощущениях на фоне гинекологических болезней.

Одно из основных лечебных действий - обезболивающее, которое снижает интенсивность боли за счет подавления воспалительной активности простагландинов и комплексного воздействия на механизмы восприятия боли на центральном и периферическом уровнях. При лечении Диклофенаком в головном мозге происходит повышение содержания метаболитов триптофана, которые уменьшают интенсивность боли.

Противопоказания к приему НПВС

Все препараты группы НПВС вызывают такие осложнения в желудочно-кишечном тракте, как диспепсия, язвы, кровотечения и железодефицитную анемию вследствие поражения тонкой кишки. Обостряют уже текущие воспалительные заболевания кишечника.

При имеющихся заболеваниях сердечно-сосудистой системы прием средства может вызывать дестабилизацию гипертонии, развитие сердечной недостаточности и кардиоваскулярных осложнений.

Популярность средства за последние 30 лет послужила увеличению количества так называемых генерических или аналоговых препаратов, которые не соответствуют нормам биодоступности, фармакокинетики и степени очистки. При этом эффект генерических средств значительно ниже. Для достижения положительного эффекта надо увеличивать дозу препарата. Это приводит к увеличению количества побочных реакций при использовании таких препаратов.

Побочные действия уменьшаются при локальном применении аналогового препарата. Такой метод подразумевает введение средства непосредственно в очаг воспаления, при этом уровень лекарственного вещества в сыворотке крови намного ниже, а в месте воспаления на порядок выше. Это позволяет применять препарат в меньших дозах и минимизировать риск развития осложнений.

Боли, возникающие после оперативного вмешательства, на фоне патологий опорно-двигательного аппарата, мигрени вносят существенный дискомфорт в повседневную жизнь. Для их устранения в арсенале медиков имеется широкий выбор средств, имеющих разный состав, фармакологические свойства и противопоказания.

Лечебное воздействие

Положительные отзывы уколы «Вольтарен» заслужили благодаря быстрому обезболиванию и негормональному происхождению.

После внутримышечного введения действующее вещество, диклофенак натрия, быстро проникает во все ткани и жидкости организма. Обходит гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, попадает в грудное молоко. Терапевтический эффект наблюдается спустя 10-15 минут. При необходимости внутривенного применения результат ощущается моментально.

В обоих случаях вещество поступает в печень, где образует метаболиты (химические соединения). Через 3-4 часа после инъекции половина дозы выводится из организма через почки.

Список показаний

Люди утверждают, что лекарство применяют преимущественно при обострениях патологий опорно-двигательного аппарата. Многих интересует инструкция и отзывы об уколах «Вольтарен». В список показаний входят:

• артриты, включая ревматоидный;
• приступ подагры;
• остеоартроз;
• спондилоартроз;
• остеохондроз;
• межпозвоночные грыжи;
• воспаления органов малого таза;
• симптомы почечной, печеночной колики;
• головные боли, мигрени;
• наличие отекших послеоперационных рубцов.

По мнению самих пациентов и врачей, инъекции эффективны при большинстве воспалительных процессов, возникающих в организме, поэтому спектр применения «Вольтарена» намного шире.

Кому запрещены

Больных часто отпугивает обширный список противопоказаний, указанный в инструкции по применению уколов «Вольтарен». Отзывы врачей говорят, что при правильном использовании риск минимален.

Средство нельзя колоть детям, беременным и кормящим женщинам.

В перечень запретов входят следующие патологии:

• церебральный атеросклероз;
• ишемические атаки;
• перенесенный инфаркт миокарда, инсульт;
• операции, выполненные с применением прибора искусственного кровообращения;
• риск развития кровотечений;
• язвенные поражения органов ЖКТ, болезнь Крона;
• почечная, печеночная, сердечная недостаточность;
• индивидуальная непереносимость компонентов.

Взаимодействие

Большинство пациентов не знают - уколы «Вольтарен» лечат или обезболивают. Отзывы свидетельствуют, что люди назначают себе медикамент для устранения дискомфортных состояний, не задумываясь о его влиянии на организм.

Введенный раствор блокирует фермент циклооксигеназу, благодаря чему устраняет воспаление, боль и красноту. Одновременное использование других лекарств может влиять на этот процесс и бывает опасно.

К нежелательным комбинациям относят инъекции "Вольтарена" и применение:

• ацетамфитамина, циклоспорина, такролимуса (оказывают негативное воздействие на почки);
• салициловой кислоты (появляется риск усиления побочных эффектов);
• хинолонов (возникают судороги);
• сердечных гликозидов (увеличивается риск развития дигиталисной интоксикации);
• антацидов (повышается концентрация действующего вещества в крови);
• инсулина (снижается сахар);
• кортикотропина, колхицина, препаратов, содержащих кальций (негативное воздействие на пищеварительную систему);
• антикоагулянтов (повышается риск кровотечений).

Учитывая эту информацию, от самолечения лучше отказаться.

Побочные эффекты и передозировка

Отзывы пациентов об уколах «Вольтарен» редко содержат информацию об ухудшении самочувствия. Если лекарство назначал врач, учитывая противопоказания и дополнительный прием медикаментов, то риск развития побочных эффектов небольшой.

В процессе лечения может возникнуть:

• холестатическая желтуха;
• токсическое поражение печени (повышение уровня АСТ, АЛТ) ;
• воспаление мозговых оболочек;
• спутанность сознания;
• галлюцинации;
• подавленность;
• двоение и туман в глазах;
• учащение пульса;
• снижение давления;
• сердечная недостаточность;
• эритема;
• выпадение волос;
• появление водянистых высыпаний на коже;
• гастрит, панкреатит;
• снижение аппетита или полное отвращение к еде;
• потеря веса;
• бронхоспазм, воспаление легочных альвеол;
• внутреннее кровотечение;
• импотенция (редко);
• воспаление почек и их сосочков, развитие недостаточности органа;
• стоматит и прочее.

При превышении рекомендуемых дозировок появляются сильные боли в животе, тошнота, рвота. Усиливаются побочные эффекты. Больному необходимо вызвать врача для назначения симптоматической терапии. Если доза превышена многократно, а состояние пациента ухудшается, вызывают скорую.

Отзывы врачей об уколах «Вольтарен» сообщают, что у лиц, практикующих самолечение, были отмечены множественные негативные реакции.

Чтобы снизить такой риск, им необходимо знать, что во время терапии:

• запрещается комбинировать его с другими лекарствами из нестероидной группы;
• следует соблюдать дозировки и избегать длительных курсов;
• первая доза должна быть минимальной для исключения аллергических реакций;
• необходим лабораторный контроль показателей, указывающих на состояние печени и почек (в случае длительного применения);
• может наблюдаться заторможенность нервной системы, поэтому людям, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания, от использования препарата лучше отказаться.

Основную часть больных, применяющих «Вольтарен» составляют пожилые люди. Медики предупреждают, что этой категории лиц необходимо проводить лечение только под контролем специалистов.

Дозировки

Терапию назначают короткими курсами, не превышающими 5 дней. Хотя отзывы врачей и пациентов об уколах «Вольтарен» свидетельствуют о возможности более длительного применения, если это действительно необходимо, все же следует учитывать возможные риски.

В среднем больные получают по 1-2 ампулы (75 и 150 мг) препарата в сутки внутримышечно. По показаниям раствор вводят в вену.

Средняя стоимость и аналоги

Лекарство отпускают в картонной коробке, содержащей 5 ампул по 3 мл. В каждой находится 75 мг препарата. Средняя стоимость за упаковку составляет 230-250 рублей, в зависимости от региона проживания.

Самым популярным аналогом «Вольтарена» является «Диклофенак». Его производят многие фармацевтические компании. Форма выпуска идентична. Это коробка с 5 ампулами по 3 мл раствора. Цена начинается от 9 рублей за упаковку.

Многих интересует, что лучше - «Вольтарен» или «Диклофенак» (уколы). Отзывы больных и врачей здесь расходятся. Одни считают, что дорогой препарат более качественный и редко вызывает осложнения. Другие не видят никакой разницы. Врачи объясняют более высокую стоимость «Вольтарена» степенью очистки. Чем она выше, тем меньше посторонних примесей попадает в лекарственное средство, и оно лучше переносится организмом.

На практике все индивидуально. Люди преклонного возраста чаще предпочитают более дешевый медикамент.

Условия продажи и правила хранения

В инструкции к препарату указано, что купить его можно по рецепту врача. Отзывы об уколах «Вольтарен» и аналогах сообщают о свободном отпуске из аптек.

Приобретенную продукцию хранят при температуре, до 30 градусов не более 2 лет с даты производства. После истечения срока годности ампулы выбрасывают.

Инструкция

Среди НПВС популярными являются Диклофенак или Вольтарен. Они обладают сходными составами и терапевтическим действием: устраняют боль, стабилизируют температуру тела, купируют воспалительные процессы.

Характеристики препаратов

Лекарственные препараты относятся к нестероидным средствам с противовоспалительным действием.

Диклофенак

Средство купирует воспаление, обезболивает, обладает жаропонижающим действием. Главным действующим компонентом является одноименное соединение. Кроме того, присутствуют и вспомогательные вещества. Формы выпуска препарата следующие:

1. Таблетки. Круглые, желтовато-оранжевые. В составе 1 таблетки содержится 25 мг диклофенака натрия.
2. Раствор для внутримышечных инъекций. Бледно-желтая, прозрачная жидкость со слабым ароматом. 1 мл раствора содержит 25 мг активного компонента.
3. Мазь. Белая субстанция со слабым специфичным ароматом. 1 г мази содержит 10 мг диклофенака натрия.
4. Гель. Однородная кремовая масса со слабым запахом. В 1 г геля присутствует 10 мг главного компонента.
5. Ректальные суппозитории. Имеют торпедовидную форму, белый оттенок. В 1 свечке содержится 100 мг диклофенака.
6. Капли глазные. Прозрачный бесцветный раствор. 1 мл препарата содержит 1 мг действующего вещества.

Диклофенак не оказывает влияния на прогрессирование болезни. Препарат назначают для симптоматического лечения, купирования воспаления, уменьшения интенсивности болевого синдрома.

Показания к применению Диклофенака следующие:

1. Головные и зубные боли, болевой синдром при мигрени, раке, люмбаго, миалгии, артралгии, невралгии, радикулите, а также сопровождающие послеоперационное и посттравматическое восстановление.
2. Дегенеративные и воспалительные болезни опорно-двигательного аппарата. Это касается болезни Бехтерева, артрита различной этиологии, остеоартроза, бурсита, тендовагинита.
3. Воспалительные процессы в области малого таза.
4. Альгодисменорея.
5. Инфекционно-воспалительные болезни лор-органов: фарингит, тонзиллит, отит, грипп, простуда.

Действие главного компонента препарата диклофенака сводится к подавлению активности фермента циклооксигеназы. Это соединение при катализации преобразует арахидоновую кислоту в различные активные вещества, которые вызывают воспалительные реакции: простагландины, тромбоксан, лейкотриен, простациклин. Благодаря уменьшению количества таких компонентов в очаге воспаления средство обладает такими свойствами:

• снижает интенсивность болевого синдрома, который развивается из-за раздражения нервных окончаний медиаторами воспаления;
• устраняет гиперемию в области воспаления;
• уменьшает отек тканей, который появляется из-за того, что медиаторы воспаления влияют на стенки сосудов с повышенной проницаемостью и способствуют выходу жидкости из части крови в пространство между клетками;
• уменьшает интенсивность склеивания тромбоцитов, так что уменьшается свертываемость крови.

Кроме того, при лечении заболеваний суставов постепенно уменьшается скованность движений.

Вольтарен

Вольтарен — противовоспалительное средство из группы НПВС. Активным компонентом является диклофенак. Присутствуют и вспомогательные соединения. Препарат выпускается в таких формах:

1. Таблетки. Округлые, желтоватые. Таблетки выпускаются с дозировкой диклофенака по 25 и 50 мг.
2. Таблетки с пролонгированным действием. Тоже округлые и желтые. В 1 таблетке 100 мг главного компонента.
3. Раствор для внутримышечных уколов. Жидкость либо бесцветная, либо светло-желтая. В 1 ампуле 75 мг диклофенака натрия.
4. Суппозитории ректальные. Имеют форму торпеды белого оттенка. Выпускают свечи с дозировкой главного компонента по 25, 50 и 100 мг.
5. Спрей для наружного применения. Жидкость желтоватая, прозрачная, имеет мятный аромат. В 1 дозе спрея 8 мг действующего вещества.
6. Пластырь трансдермальный. Представляет собой кремовый прямоугольник 10х7 см. На такую площадь приходится 15 мг действующего вещества. Если размер пластыря составляет 10х14 см, то концентрация диклофенака — 30 мг.

Вольтарен назначают только для симптоматической терапии при болевом синдроме и воспалительных процессах.

Его применяют в следующих случаях:

• заболевания суставов: артриты разной этиологии, спондилит, ревматизм, остеоартроз, остеохондроз;
• болезни позвоночника: радикулит, люмбаго, ишиас, артралгия, невралгия, миалгия;
• патологии внесуставных тканей: тендовагинит, бурсит, ревматические заболевания;
• обострение подагры;
• колики при заболеваниях почек и печени;
• боли после хирургического вмешательства или травм;
• воспалительные процессы в органах малого таза;
• мигрень;
• воспалительные болезни лор-органов: фарингит, отит, тонзиллит, остаточная пневмония.

Препарат обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действиями.

В чем разница и сходства Диклофенака и Вольтарена?

Вольтарен — это торговое название препарата, производителем которого является швейцарская компания. Диклофенак — международное название для всех лекарственных средств, главным активным компонентом которых является одноименное соединение. Производство таких препаратов осуществляется в разных странах.

Что касается форм выпуска, то они одинаковые, но есть несколько отличий. Диклофенак можно приобрести в виде глазных капель, а у Вольтарена дополнительно есть специальный пластырь. Еще одной разновидностью препарата является Вольтарен Эмульгель. У него гелевая масляная структура. Благодаря этому средство легко впитывается в кожу, обеспечивая более быстрый эффект.

У Вольтарена и Диклофенака одинаковые противопоказания к применению:

• гастрит и язвенная болезнь желудка и кишечника;
• патологии щитовидной железы;
• заболевания поджелудочной железы;
• воспалительные процессы в кишечнике;
• бронхиальная астма;
• заболевания сердца и сосудов в тяжелой форме;
• почечная и печеночная недостаточность;
• индивидуальная плохая переносимость препаратов, их отдельных компонентов либо всех средств из группы НПВС.

Беременным женщинам, а также в период кормления грудью оба средства тоже не подходят. Для ректальных суппозиториев дополнительными противопоказаниями являются синдром раздраженного кишечника, геморрой в осложненной форме и проктит.

Большой спектр болезней при которых можно применять данное лекарственное вещество и из этого плавно вытекает второе преимущество большой ассортимент форм выпуска.

Удобным будет рассмотрение того как применяется Диклофенак и для каких целей, описывая каждую конкретную форму выпуска.

I. Таблетки и капсулы

Таблетки и капсулы это конечно несколько разные формы выпуска, но если рассматривать с точки зрения применения, то оно окажется одинаковым:

• Болевые синдромы лёгкой и средней тяжести;
• Различные заболевание суставов (в т.ч. артриты, артрозы, спондилиты).

Дозировки и некоторые представители, таблеток и капсул в которых выпускается Диклофенак:

1. 12,5 мг - самый яркий представитель Вольтарен Акти
2. 25 мг - самый яркий представитель Ортофен, и оригинал вольтарен 25мг;
3. 50 мг - представители: Наклофен 50мг, Румакар таб, и оригинал вольтарен 50мг;
4. 75мг - представители: Наклофен Дуо 75мг капс и оригинал Вольтарен ретард 75 мг табл.
5. 100мг - представители Диклоберл ретард капс, Наклофен, Диклофенак ретард и оригинал Вольтарен 100мг табл

III. Мазевые формы

Диклофенак гель 1%; Диклофенак гель 5%; Вольтарен эмульгель; Румакар гель; Наклофен гель; Фелоран гель, Диклак гель, Клодифен гель и т.д

Диклофенак крем (Румыния) Диклофенак крем (Беларусь);

Ортофен мазь; Диклофенак мазь;

IV. Инъекции. Ампулы

Вольтарен amp, Диклоберл amp, Наклофен amp, Диклоген amp, Диклофенак amp , Диклак ампулы.

Диклофенак ратиофарм 140;

Олфен 140мг трансдермальный пластырь;

Вольтарен трансдермальный пластырь;

VI. Глазные капли

Вольтарен офта 0,1%; Диклофенак гл.кап 0,1%; Дикло Ф 0,1%; Наклоф 0,1%.

В конце статьи хочется сказать, что про диклофенак можно писать ещё много, но писать всё в одной статей долго и не интересно. Поэтому читайте другие статьи на главной странице

Диклофенак - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг, уколы (ампулы), свечи, мазь, гель и капли глазные) лекарства для лечения воспаления и боли у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Диклофенак. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Диклофенака в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Диклофенака при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения воспалительных заболеваний различных органов и болевого синдрома у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Диклофенак - обладает противовоспалительным, обезболивающим, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегатную активность. При местном применении уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, диклофенак не кумулирует. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

• Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), артроз, подагрический артрит, бурсит, тендовагинит. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
• Болевой синдром: головная (в том числе мигрень) и зубная боль, люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
• Альгодисменорея: воспалительные процессы в малом тазу, в том числе аднексит.
• Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР - органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
• Местно - травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления).
• В офтальмологии - неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Таблетки, покрытые оболочкой, растворимые в кишечнике (25 мг, 50 мг, пролонгированные 100 мг).

Свечи 50 мг и 100 мг.

В ампулах, уколах раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.

Мазь для наружного применения 1%, 2%.

Гель для наружного применения 1%, 5%.

Капли глазные 0,1%.

Инструкция по применению и дозировка

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний и тяжести состояния. Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок). Максимальная разовая доза 100 мг.

Внутрь: взрослым - помг/сут в несколько приемов; ретард-формы - 1 раз в сутки (при необходимости - до 200 мг/сут). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности действия из расчета 2 мг/кг/сут.

В качестве начальной терапии (например в послеоперационный период, при острых состояниях) в/м или в/в. В/м - 75 мг/сут (в тяжелых случаях по 75 мг 2 раза в сутки с перерывом несколько часов) в течение 1-5 дней. В дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев.

Ректально: по 50 мг 1-2 раза в сутки.

Накожно: осторожно втирают в кожу 2-4 ггеля или мази 2-4 раза в сутки; после нанесения необходимо вымыть руки.

Инстилляционно (глазная форма препарата, капли): закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции - по 1 капле 3 раза, далее - по 1 капле 3-5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания - 1 капля 4-5 раз в сутки.

• ощущение вздутия живота;
• диарея, тошнота, запор, метеоризм;
• пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация);
• желудочно-кишечное кровотечение без язвы;
• рвота;
• желтуха;
• мелена, появление крови в кале;
• поражение пищевода;
• афтозный стоматит;
• некроз печени;
• цирроз;
• панкреатит (в том числе с сопутствующим гепатитом);
• холецистопанкреатит;
• колит;
• головная боль, головокружение;
• нарушение сна, сонливость;
• депрессия, раздражительность;
• асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани);
• судороги;
• общая слабость;
• шум в ушах;
• нарушение вкуса;
• кожный зуд;
• кожная сыпь;
• алопеция;
• крапивница;
• экзема;
• токсический дерматит;
• нефротический синдром;
• протеинурия;
• олигурия;
• гематурия;
• анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии);
• лейкопения;
• тромбоцитопения;
• эозинофилия;
• агранулоцитоз;
• кашель;
• бронхоспазм;
• повышение артериального давления;
• анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно);
• отек губ и языка;
• зуд, эритема, высыпания, жжение при местном использовании.

Гиперчувствительность (в том числе к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (3 триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет - для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой 25 мг).

Наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.

С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе после обширного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием ГКС (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе АСК, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (ККмл/мин), наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в 3 триместре беременности. В 1 и 2 триместре беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке.

Диклофенак проникает в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное применение с этанолом (алкоголем), колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог.

Аналоги лекарственного препарата Диклофенак

Структурные аналоги по действующему веществу:

Диклофенак ретард - Акрихин - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав.

активное вещество: диклофенак натрия в пересчете на 100 % веществомг;

вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ [лактозы моногидрат 94,7-98,3 %, повидон 3-4 %], гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), стеариновая кислота.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), глицерол (глицерин), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид красный.

Описание.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Неизбирательно угнетая циклоксигеназы 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Рg) в очаге воспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает состояние сустава.

При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается.

В результате замедленного высвобождения активного вещества максимальная концентрация в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Максимальная концентрация 0,5-1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации -5 часов после приема 100 мг таблетки пролонгированного действия. Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы -более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкостич (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются выше еще в течение 12 ч).

Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения из плазмы -1-2 ч. 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженными нарушениями функции почек увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Показания к применению:

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия; посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, зубная боль, альгодисменорея,аднексит, проктит.

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Противопоказания:

С осторожностью.

Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.

Одновременный прием глюкокортикостероидов (например, преднизолон), антикоагулянтов (например, варфарин), антиагрегантов (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы.

Побочное действие.

Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко - обострение бронхиальной астмы (включая одышку); очень редко -пневмония.

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, эритема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особые указания

Форма выпуска:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Наиболее подробная инструкция по применению препарата Диклофенак Ретард

Диклофенак – отечественный препарат, устраняющий воспалительный процесс, снимающий жар, обладающий болеутоляющим эффектом. Показания: боли в суставах, приступы подагры, артриты, невриты и невралгии, отёчность тканей.

Описание препарата

Это нестероидный препарат, направленный на снятие воспаления, устраняющий болевые ощущения. Механизм действия: угнетение циклоксигеназов, ухудшение метаболизма арахидоновой кислоты, ликвидация простагландинов.

Уменьшает боль, припухлость, скованность суставов при ревматических заболеваниях. Помогает в период восстановления после операций и травм. Препарат снимает боль и отёчность травмированных тканей.

Всасывание полное, при приёме пищи абсорбция замедляется. Он не накапливается в период между приемами лекарства. Максимальная концентрация в плазме достигается через 5 часов после приёма, в синовиальной жидкости концентрация достигается на два - четыре часа поздней, чем в плазме.

Производитель

Лекарственное средство производится тремя фармацевтическими компаниями: «Озон» (Самарская область, г. Жигулевск), АО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское»» (п. Оболенск, Московская область), компания «АКРИХИН» (г. Москва).

Формы выпуска и состав

Таблетки компании «Озон»

Форма выпуска: таблетки в кишечнорастворимой оболочке. Виды фасовки: ячейковая контурная упаковка или полимерный контейнер. Фасовка по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100, 120, 150, 160, 200, 250, 300, 400, 500, 600, 800, 1000, 1200, 1600 или 2 тыс. таблеток. Упаковываются в картонную пачку.

Состав: активное вещество диклофенак натрия (100 мг), дополнительные компоненты (молочный сахар, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, тальк и т. д.). Оболочка: полисорбат, диоксид титана, целлацефат.

Диклофенак Ретард Оболенское

Форма выпуска: таблетки круглой формы в кишечнорастворимой оболочке. Диклофенак Ретард Оболенское - это таблетки красно-коричневого цвета.

Состав: активное вещество диклофенак натрия (100 мг); дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, молочный сахар, сахар рафинад и т. д. Оболочка: тальк, красители (красный и жёлтый), диоксид титана.

Диклофенак Ретард Оболенское упаковывается по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. В каждой картонной коробке содержится по 1,2,3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок.

Диклофенак Ретард компании «Акрихин»

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой светло-коричневого (розово-коричневого) цвета. Они шероховатые на ощупь, форма таблетки круглая. Упаковка в контурную ячейковую упаковку; в картонную пачку фасуется по 10, 20, 30 таблеток.

Состав: активное вещество (диклофенак натрия) 100 мг; дополнительные компоненты: повидон, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, диоксин кремния, кислота стеариновая. Оболочка состоит из макрогола, глицерина, талька, красителя и др.

Отличие таблеток Ретард от диклофенака

Действующее активное вещество у лекарств одно, но при этом сам диклофенак имеет больше форм выпуска. Это и глазные капли, и растворы для внутримышечного введения, и ректальные свечи, и формы для наружного применения, и таблетки. В то время как диклофенак Ретард производится только в форме таблеток.

Разница есть и в концентрации активного компонента. Например, в разных формах диклофенака производители предпочитают выпускать препарат с концентрацией вещества от 25 мг до 100 мг. При применении средства с концентрацией от 25 до 50 мг стоит отметить, что действие его будет менее продолжительным. Таблетки Ретард производятся с концентрацией 100 мг, что делает эффект от их приёма более продолжительным. Но их не рекомендуется использовать для лечения детей менее 6 лет. Зато концентрация вещества позволяет уменьшать количество приёмов таблеток, ведь Ретард зачастую принимается только раз в сутки.

Диклофенак выпускается отечественными и зарубежными фармацевтическими компаниями, что позволяет потребителю и врачам выбрать нужный препарат по форме выпуска и цене. В то время как Диклофенак Ретард, на территории нашей страны производится только 3 фирмами.

Отличие диклофенака Акос и диклофенака Ретард

Различия препаратов можно разделить по нескольким направлениям:

1. По форме выпуска: Акос может вводиться внутримышечно, а Ретард имеет только пероральную форму. В связи с этим, Акос быстрей попадает в кровь и может использоваться в качестве скорой помощи при боли. В то время, когда Ретард дольше достигает максимальной концентрации в крови. Кроме того, у диклофенака Акос есть форма для наружного применения.
2. Курс лечения: Ретард можно использовать длительный период времени для лечения заболеваний суставов и опорно-двигательного аппарата. А рекомендуемый курс инъекций: от 24 часов до 5 суток.
3. Концентрация вещества. Акос в виде инъекций вводится по 75 мг, максимальная дозировка: 150 мг. По сути, инъекции с этим средством используются в тяжёлых случаях заболевания или после операции, когда главная цель быстро добиться концентрации активного вещества. В то время как Ретард медленно всасывается и предназначен для длительного курса лечения.

Различия Диклофенак Ретард и Диклофенак Акрихин

Компания «Акрихин» выпускает три формы с активным веществом диклофенак:

• Диклофенак-Акрихин (мазь)
• Диклофенак-Акрихин (гель)
• Диклофенак Ретард - Акрихин (таблетки).

В чём же различия между этими препаратами?

1. Форма выпуска. Препарат диклофенак Ретард компании «Акрихин» выпускается только в таблетках и принимается перорально, а другие формы этого производителя предназначены для наружного применения.
2. Концентрация вещества. В наружных формах количество диклофенака составляет 1 г, а в таблетках Ретард 100 мг.
3. Мазь и гель Акрихин разрешены детям с 6 лет, в то время как таблетки Ретард можно применять только с достижения 18-летнего возраста. Местное применение крема или геля не даёт всасывания в кровоток в высокой концентрации и менее вредно для организма.

Дозировки, схема применения

Таблетки компании «Озон» и «Оболенское»

Разовая дозировка диклофенака Ретард «Оболенское», согласно инструкции по применению, для взрослого человека составит от 25 до 50 мг 2–3 раза в сутки. Частота приёма варьируется от степени заболевания. Перорально она составляет один-три раза в сутки, а ректальное применение не более раза в сутки. Для того, чтобы снять острый приступ или обострение хронического заболевания, назначают внутримышечное введение с дозировкой 75 мг. Для подростков и детей, достигших возраста 6 лет, рекомендуемая дозировка составляет 2 мг на 1 кг веса.

Наружное применение форм диклофенака используется в дозировке по 2–4 г (в зависимости от площади поражения). Наносится препарат по 3–4 раза в 24 часа.

Таблетки «Акрихин»

Средство принимается перорально во время приёма пищи или после него. Таблетки диклофенака Ретард компании «Акрихин» не разжёвываются, а проглатываются. Их рекомендуется запивать водой или соком. Оптимальная дозировка: по 1 таблетке в сутки.

При сильной головной боли или альгодисменорее разрешено увеличивать дозировку диклофенака Ретард Акрихин до 200 мг в сутки на 24–48 часов.

Показания к применению

Он применяется для устранения болевых ощущений при артритах, спондилитах, приступах подагры. Можно использовать для лечения тендинита, бурсита, тендовагинита, периартрита.

Лечат диклофенаком Ретард боли после травм, при вывихах, растяжениях мышц и связок. Используется для лечения боли в поясничном отделе, зубных болей.

Противопоказания

Его нельзя принимать при индивидуальной непереносимости компонентов, язве желудка и эрозиях желудочно-кишечного тракта. Противопоказан пациентам, у которых есть внутреннее кровотечение или обнаружена перфорация ЖКТ, возникали ранее язвы, перфорации или кровотечения ЖКТ.

Не рекомендуется принимать таблетки для снижения болевых ощущений перед операцией по аортокоронарному шунтированию. Запрещено принятие больным бронхиальной астмой, приём лекарства может спровоцировать заболевание. Противопоказан людям с крапивницей, ринитом в острой форме после приёма ацетилсалициловой кислоты. Нельзя принимать при почечной или печёночной недостаточности, проблемах со свёртываемостью крови и при заболеваниях крови. Противопоказано в III триместре беременности. Нельзя применять в период кормления и детям до 18 лет.

Применяется под контролем врача и с осторожностью при язве ЖКТ, колитах, болезнях печени. Рекомендуется соблюдать осторожность при приёме таблеток при почечной и печеночной недостаточности и при снижении в организме объёма крови (после тяжёлых полостных операций).

Особые указания

Для быстрого эффекта следует принимать за полчаса до еды. Приём еды тормозит всасывание. В остальное время таблетки принимаются перорально. Их не разжёвывают, а глотают, запивая водой.

Механизм действия основан на угнетении простагландинов. Они важны в обеспечении полноценного кровоснабжения печени, поэтому лечение людей, входящих в группу риска, следует производить под контролем врача. В неё входят: пациенты с почечной и сердечной недостаточностью; пожилые люди, которые принимают диуретики; больные, потерявшие много крови после крупного оперативного вмешательства. При назначении таблеток в этих случаях обязательно контролируется функционирование почек.

На людей с заболеваниями печени особого влияния препарат не оказывает, но рекомендуется производить контроль функций печени для пациентов с печёночной недостаточностью.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан кормящим матерям и на III триместр беременности.

Приём детьми

Приём пожилыми пациентами

Пожилые люди должны принимать диклофенак Ретард с осторожностью и только под контролем врача. У них повышен риск развития болезней ЖКТ, возникновения внутренних кровотечений.

Передозировка и побочные действия

При возникновении побочных эффектов пациенты жалуются на тошноту, рвоту, повышенное образование, нарушение стула. Может возникать анорексия, внутренние кровотечения (проявляется рвотой или калом с кровью), язва желудка перфорации ЖКТ. У больного возникают стоматиты, глосситы, панкреатит и т. д.

Побочные эффекты проявляются в виде мигреней, у пациентов кружится голова, они быстро утомляются, реже появляется сонливость, возникают нарушения слуха, зрения. У больного может быть бессонница, преследовать ночные «кошмары», быть шум в ушах. В особо тяжёлых случаях наступают психические расстройства и невриты глазного нерва.

В редких случаях начинаются отеки почек, нефриты, гематурия, почечная недостаточность и т. д. Увеличивается транзиторная активность трансаминаз в крови, возникает гепатит или некроз печени.

Нарушается работа системы кроветворения, результатом этого становится лейкопия, нейтропения, снижается свертываемость крови, развиваются анемии разного генезиса и пр.

Пациент может жаловаться на болевые ощущения в области груди, повышенное сердцебиение, васкулит или сердечную недостаточность. В очень редких случаях возникают побочные явления, которые проявляются в виде инфаркта миокарда.

Побочные эффекты могут проявляться в виде одышки, астмы, изредка начинается пневмонит. В редких случаях пациенты отмечают появление импотенции.

В редких случаях на коже пациента бывает сыпь, ещё реже крапивница, экзема, эритродермия или приступы астмы. Возможно понижение артериального давления или анафилактический шок, отёчность кожных покровов.

При передозировке пациент жалуется на мигрень. Может возникать головокружение, спутанность сознания, судороги, приступы тошноты, рвота. Со стороны нервной системы присутствует повышенная возбудимость. Возможны боли в области живота, внутренние кровотечения, нарушения функции почек и печени.

Токсичность препарата

Более десяти лет назад, учёные заговорили о серьёзной токсичности диклофенака. В своих выводах они руководствовались научными исследованиями, вывод которых неутешителен: препарат в высокой дозировке (75 мг 2 раза в день) увеличивает риск инсультов и инфарктов в 2 раза. Пациент, проходящий лечение такими дозировками в течение нескольких лет, по мнению ученых, становится кардиобольным. Кроме того, другое научное исследование выявило, что у людей, уже страдающих сердечными заболеваниями, риск инфарктов повышается на 40%.

Взаимодействие с другими лекарствами

Увеличивает в плазме концентрацию лекарств на основе лития, циклоспорина, дигоксина. При приёме с другими нестероидами и глюкокортикостероидами увеличивается риск развития побочных эффектов. Он усиливает токсическое поражение органов метотрексата, усиливает воздействие на почки циклоспорина и препаратов золота.

Препарат снижает эффективность действия диуретиков, например, после его приёма хуже действует индафон Ретард, инструкция по применению подтверждает этот факт.

Таблетки снижают эффективность ингибиторов АПФ, бета-блокаторов. Одновременный приём диклофенака и гипотензивных средств должен осуществляться под строгим контролем врача, особенно для больных старше 65 лет.

При приёме диклофенака с антикоагулянтами или тромболитическими средствами у пациента увеличивается риск возникновения кровотечений. Приём ацетилсалициловой кислоты, колестипола, холестирамина уменьшает всасывание диклофенака или увеличивает время для достижения максимальной концентрации.

Таблетки уменьшают эффективность мифепристона. Поэтому их следует принимать только через две недели после окончания лечения мифепристоном.

При одновременном принятии с лекарствами из класса хинолонов увеличивается риск возникновения судорог. Средство снижает эффективность снотворных лекарств. Если принимать таблетки со средствами против диабета, то у пациента может развиться гипер- или гипогликемия. При одновременном приёме с антикоагулянтами обязателен строгий контроль за состоянием больного со стороны лечащего врача.

Взаимодействие с алкоголем

Категорически запрещено принимать лекарственное средство с алкогольными напитками. В противном случае, больной получит гепатоксическое воздействие на печень. Орган может не выдержать нагрузку препарата и алкоголя. Это приведёт к гибели гепатоцитов (клетки печени), интоксикации организма и печёночной недостаточности.

Хранение, отпуск из аптек

Препарат отпускают только по рецепту. Его следует хранить в тёмном, сухом месте при температуре от 15 до 25 градусов.

Аналоги

Фармацевтическая отрасль выпускает множество средств с активным веществом диклофенак. Они отличаются друг от друга стоимостью, производителем и формой выпуска:

• Диклак. Это немецкий препарат, выпускающийся в 4 формах: гель для наружного применения 1%, 5%; ректальные свечи; таблетки 100 мг и 75 мг, раствор для инъекций. Стоимость варьируется от 44 до 375 рублей (в зависимости от выбранной формы лекарства и наценки аптечной сети).
• Диклофенак Буфус. Отечественный препарат, форма выпуска: раствор для внутримышечного введения. Применяется после операций, при невритах, невралгиях, заболеваниях суставов. Средняя цена составляет 100–130 рублей.
• Ортофен. Форма выпуска: мазь и гель для наружного применения, таблетки. Используется при болях в связках, травмах мягких тканей и суставов, ревматизме и т. д. Стоимость варьируется от 29 до 116 рублей (в зависимости от формы лекарства).
• Санфинак. Форма выпуска: таблетки 25 мг, 50 мг. Показания к применению: артрит, острые приступы подагры, невралгии, миалгии, ревматизм, болевые ощущения при переломах и т. д. Средняя цена на эти таблетки начинается от 110 рублей.
• Дикловит. Форма выпуска: свечи и гель для наружного применения. Применяется при миалгиях, невралгиях, травмах, артритах и т. д. Средняя стоимость: от 93 до 314 рублей в зависимости от выбранной формы лекарства.