Диротон — преимущества и особенности применения препарата от давления. Таблетки диротон при артериальном давлении Диротон инструкция по применению от давления

Ингибитор АПФ

Действующее вещество

Лизиноприл (lisinopril)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, формы диска с фаской, с маркировкой "2.5" на одной стороне и с риской на другой.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, формы диска с фаской, с маркировкой "5" на одной стороне и с риской на другой.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, четырехугольные, двояковыпуклые, с маркировкой "10" на одной стороне и с риской на другой.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, пятиугольные, двояковыпуклые, с маркировкой "20" на одной стороне и с риской на другой.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Лизиноприл ингибирует фермент пептидилпептидазу (ангиотензинпревращающий фермент (АПФ)), который катализирует превращение ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, в результате чего снижается вазопрессорная активность и уменьшается секреция альдостерона. Снижение последнего может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Клиническая эффективность и безопасность

Артериальная гипертензия

Считается, что в основе механизма, посредством которого лизиноприл снижает артериальное давление (АД) лежит, прежде всего, угнетение ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), лизиноприл снижает АД даже у пациентов с артериальной гипертензией с низкой концентрацией ренина. АПФ идентичен кининазе II, ферменту, который разрушает брадикинин, являющийся мощным вазодилататорным пептидом. Лизиноприл препятствует деградации брадикинина.

Начало антигипертензивного действия - через 1 ч. Максимальный эффект наблюдается через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта также зависит от величины дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При длительном применении лизиноприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. При резкой отмене лизиноприла не наблюдается выраженного повышения АД.

Хроническая недостаточность

Влияние лизиноприла на заболеваемость и смертность при ХСН было изучено путем сравнения высокой и низкой дозы лизиноприла (32.5 мг или 35 мг 1 раз/сут и 2.5 мг или 5 мг 1 раз/сут) при среднем периоде последующего наблюдения, равным 46 месяцам (для выживших пациентов). Высокая доза лизиноприла обеспечивала 12% снижение риска по комбинированной конечной точке: смертность от всех причин и госпитализация по всем причинам (р=0.002) и 8% снижение риска смерти от всех причин и госпитализации по поводу сердечно-сосудистого заболевания (р = 0.036) по сравнению с низкой дозой. Наблюдалось снижение риска смерти от всех причин (8%; р=0.128) и смерти от сердечно-сосудистого заболевания (10%; р=0.073). В ретроспективном анализе количество госпитализаций по причине ХСН снизилось на 24% (р=0.002) у пациентов, получавших высокие дозы лизиноприла по сравнению с пациентами, получавшими низкие дозы. Общие профили нежелательных явлений у пациентов, получавших высокие или низкие дозы лизиноприла, были схожими как по характеру, так и по количественным параметрам. Прогнозируемые нежелательные явления, возникавшие в результате ингибирования АПФ, такие как артериальная гипотензия или нарушение функции почек, хорошо поддавались коррекции и редко приводили к отмене лечения. Кашель реже встречался у пациентов, получавших высокие дозы лизиноприла, чем у пациентов, получавших низкие дозы.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Острый инфаркт миокарда

Лизиноприл улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Оценка эффективности и безопасности лизиноприла (до 10 мг/сут) проводилась у пациентов с острым инфарктом миокарда (ОИМ). Лизиноприл, назначаемый в первые 24 ч после ОИМ, в течение 6 недель приводил к статистически значимому снижению общей смертности на 11% (2р=0.03).

Диабетическая нефропатия

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. В двойном слепом рандомизированном многоцентровом исследовании, в котором сравнивали лизиноприл с блокатором медленных кальциевых каналов у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с начальной стадией нефропатии, проявляющейся как микроальбуминурия, прием 10-20 мг лизиноприла 1 раз/сут в течение 12 месяцев снижал систолическое/диастолическое АД на 13/10 мм рт.ст., а экскрецию с мочой на 40%.

У пациентов с гипергликемией лизиноприл способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

Всасывание

Средняя степень абсорбции лизиноприла составляет около 25%, при значительной межиндивидуальной вариабельности (6-60%). Пища не влияет на всасывание лизиноприла.

Распределение

После приема внутрь максимальная концентрация (С mах) лизиноприла в плазме крови достигается через 7 ч. Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм

Лизиноприл не метаболизируется.

Выведение

Лизиноприл выводится почками в неизмененном виде. После многократного приема эффективный период полувыведения (Т 1/2) лизиноприла составляет 12.6 ч. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50 мл/мин. Лизиноприл может быть выведен из организма посредством гемодиализа.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью. У пациентов с ХСН абсорбция и клиренс лизиноприла снижены. У данной категории пациентов абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно на 16%; однако AUC (площадь под кривой "концентрация-время") увеличивается в среднем на 125% по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты с острым инфарктом миокарда. У пациентов с острым инфарктом миокарда время достижения С mах (ТС mах) лизиноприла составляет 8-10 ч.

Пациенты с почечной недостаточностью. Нарушение функции почек приводит к увеличению AUC и Т 1/2 лизиноприла, но эти изменения становятся клинически значимыми только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации (СКФ) снижается ниже 30 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) от 31 до 80 мл/мин) среднее значение AUC увеличивается на 13%, в то время как при тяжелой почечной недостаточности (КК от 5 до 30 мл/мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4.5 раза.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с циррозом печени всасывание лизиноприла снижается (приблизительно на 30%), однако экспозиция препарата (AUC) увеличивается (приблизительно на 50%) по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови и площадь под кривой "концентрация-время" в 2 раза выше, чем у пациентов молодого возраста.

Показания

• эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими );
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• раннее лечение острого инфаркта миокарда (у пациентов со стабильными показателями гемодинамики в первые 24 ч для профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
• диабетическая нефропатия (с целью снижения альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным АД и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим компонентам препарата;
• ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. связанный с применением ингибиторов АПФ);
• идиопатический ангионевротический отек;
• наследственный отек Квинке;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела);
• одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией.

С осторожностью: аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, митральный стеноз, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, угнетение костномозгового кроветворения, иммуносупрессивная терапия, одновременное применение аллопуринола или прокаинамида, или комбинация указанных осложняющих факторов (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), гипонатриемия (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), гиповолемические состояния (в т.ч. диарея, рвота), системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), сахарный диабет, подагра, гиперурикемия, гиперкалиемия, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), хроническая сердечная недостаточность, гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69), пожилой возраст (старше 65 лет), одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли, одновременное применение с препаратами лития, отягощенный аллергологический анамнез, одновременное проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых, одновременное проведение процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-афереза) с использованием декстран сульфата, применение во время больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии, применение у пациентов негроидной расы.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

С учетом указанного ниже режима дозирования для подбора оптимальной дозы лизиноприла по всем показаниям к применению следует применять препарат Диротон таблетки 2.5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг.

Эссенциальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза лизиноприла для пациентов, не принимающих гипотензивные средства - 10 мг 1 раз/сут. При отсутствии терапевтического эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг/сут до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут. Обычная поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз/сут; в зависимости от показателей АД дозу можно увеличить до 30 мг/сут. Максимальная суточная доза лизиноприла - 40 мг 1 раз/сут (в клинических исследованиях максимальная доза лизиноприла составляла 80 мг/сут, однако увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Терапевтический эффект развивается через 2-4 недели от начала лечения, что следует учитывать при увеличении дозы. При недостаточном терапевтическом эффекте возможно комбинировать лизиноприл с другими гипотензивными средствами.

Если пациент предварительно получал лечение диуретиками, то их прием должен быть прекращен за 2-3 дня до начала применения лизиноприла. Если это невозможно, начальная доза препарата Диротон не должна превышать 5 мг/сут. После приема первой дозы необходимо наблюдение врача в течение нескольких часов, т.к. может возникнуть выраженное снижение АД (максимальное действие проявляется через 6 ч после приема препарата).

Реноваскулярная гипертензия и другие состояния, связанные с повышенной активностью РААС

Рекомендуемая начальная доза составляет 2.5-5 мг/сут, при этом рекомендуется обеспечить тщательное медицинское наблюдение за пациентом, контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови. Поддерживающая доза подбирается в зависимости от динамики АД, а пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением.

Поскольку лизиноприл выводится почками, начальная доза препарата Диротон зависит от показателей КК: при КК 30-80 мл/мин - 5-10 мг/сут, при КК 10-30 мл/мин - 2.5-5 мг/сут, при КК менее 10 мл/мин, в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе - 2.5 мг/сут. Поддерживающая доза зависит от клинического эффекта и подбирается при регулярном мониторинге показателей функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.

Рекомендации относительно доз у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью еще не разработаны, поэтому подбор доз таким пациентам следует осуществлять с осторожностью, и начинать следует с минимально возможной дозы.

Хроническая сердечная недостаточность

При ХСН начальная доза лизиноприла составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Первый прием лизиноприла необходимо начинать под пристальным врачебным наблюдением для того, чтобы оценить влияние препарата на АД. В дальнейшем дозу лизиноприла следует постепенно увеличивать на 2.5 мг с интервалом в 3-5 дней до 5-10-20 мг/сут. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу лизиноприла 20 мг (в клинических исследованиях максимальная доза лизиноприла у пациентов с ХСН составляла 35 мг 1 раз/сут). При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить.

До начала лечения препаратом Диротон и далее в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

Раннее лечение острого инфаркта миокарда

Стартовая терапия (первые 3 суток острого инфаркта миокарда)

В первые 24 ч после острого инфаркта миокарда назначают 5 мг лизиноприла однократно. Через 24 ч (одни сутки) назначают 5 мг лизиноприла однократно, через 48 ч (двое суток) - 10 мг лизиноприла однократно.

Нельзя начинать лечение при систолическом АД менее 100 мм рт.ст. Пациентам с низким систолическим АД (≤120 мм рт. ст.) в начале лечения и в течение первых 3 суток после острого инфаркта миокарда назначают меньшую дозу лизиноприла - 2.5 мг 1 раз/сут.

Поддерживающая терапия

Поддерживающая доза лизиноприла составляет 10 мг 1 раз/сут. Курс лечения - не менее 6 недель. В дальнейшем следует оценить целесообразность продолжения терапии. Пациентам с симптомами сердечной недостаточности рекомендуется продолжать прием лизиноприла.

В случае развития артериальной гипотензии (систолическое АД ≤100 мм рт.ст.) суточную дозу лизиноприла временно снижают до 5 мг, при необходимости - до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. в течение более 1 ч) применение лизиноприла необходимо прекратить.

Диабетическая нефропатия

Начальная доза лизиноприла составляет 10 мг/сут, которую при необходимости повышают до 20 мг/сут до достижения целевых значений диастолического АД (диастолическое АД ниже 75 мм. рт.ст. в положении сидя у пациентов с сахарным диабетом 1 типа и ниже 90 мм. рт.ст. в положении сидя у пациентов с сахарным диабетом 2 типа).

Для пациентов с диабетической нефропатией максимальная доза препарата Диротон 30 мг составляет 1/2 таб./сут (15 мг лизиноприла).

При нарушении функции почек (КК менее 80 мл/мин) начальная доза определяется в зависимости от КК (см. выше).

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) препарат следует применять с осторожностью.

Побочные действия

Во время лечения лизиноприлом сообщалось о следующих нежелательных лекарственных реакциях (НЛР). НЛР представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто - 1/10 назначений (≥10%), часто - 1/100 назначений (≥1%, но <10%), нечасто - 1/1000 назначений (≥0.1%, но <1%), редко - 1/10 000 назначений (≥0.01%, но <0.1%), очень редко - менее 1/10 000 назначений (<0.01%), частота неизвестна - невозможно оценить на основании имеющихся данных.

В пределах каждой частотной группы нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - угнетение костномозгового кроветворения, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, анемия, лимфаденопатии.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аутоиммунные нарушения; частота неизвестна - анафилактическая/анафилактоидная реакция.

Со стороны эндокринной системы: редко - синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гипогликемия.

Нарушения психики: нечасто - изменения настроения, нарушения сна, галлюцинации; редко - психические расстройства; частота неизвестна - депрессия.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - вертиго, парестезия, дисгевзия; редко - спутанность сознания, сонливость, мышечные судороги, боль в спине, паросмия (нарушение обоняния); частота неизвестна - обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия и связанные с ней симптомы; нечасто - инфаркт миокарда (вследствие выраженного снижения АД у групп пациентов повышенного риска), тахикардия, учащенное сердцебиение, острое нарушение мозгового кровообращения (вследствие выраженного снижения АД у групп пациентов повышенного риска), синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель; нечасто - боль в груди, ринит; очень редко - бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, синусит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота; нечасто - боль в животе, тошнота, нарушение пищеварения; редко - сухость во рту; очень редко - панкреатит, анорексия, ангионевротический отек кишечника.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - печеночная недостаточность, гепатит печеночно-клеточный или холестатический, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, кожный зуд; редко - псориаз, крапивница, алопеция, повышенная чувствительность/ангионевротический отек лица, рук и ног, губ, языка, голосовой щели и/или гортани; очень редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, вульгарная пузырчатка, гипергидроз, псевдолимфома кожи*.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - боль в конечностях.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек; редко - острая почечная недостаточность, уремия; очень редко - олигурия/анурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - импотенция; редко - гинекомастия, сексуальная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - повышенная утомляемость, астения.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия, повышение активности печеночных ферментов; редко - снижение гемоглобина и гематокрита, гипербилирубинемия, гипонатриемия.

* Сообщалось о симптомокомплексе, который может включать один или несколько из следующих симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, положительная реакция на антинуклеарные антитела (АНА), увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия и лейкоцитоз, кожная сыпь, фотосенсибилизация или другие изменения со стороны кожи.

Передозировка

Симптомы: данные о передозировке у человека ограничены. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторами АПФ, могут включать в себя артериальную гипотензию, циркуляторный шок, нарушения электролитного баланса, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, учащенное сердцебиение, брадикардию, головокружение, тревогу и кашель.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК) - в/в введение , симптоматическая терапия, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК, контроль показателей мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, а также диуреза. При развитии брадикардии, устойчивой к медикаментозной терапии, показана постановка электрокардиостимулятора. Лизиноприл может быть удален из организма посредством гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Двойная блокада РААС

У пациентов с атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) связана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС.

Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с АРА II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и регулярным контролем АД.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с лекарственными средствами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие заменители пищевой соли и другие лекарственные препараты, способные увеличивать содержание калия в сыворотке крови

При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратами калия или калийсодержащими заменителями пищевой поваренной соли и другими лекарственными препаратами, способными увеличивать содержание калия в сыворотке крови (включая АРА II, гепарин, такролимус, циклоспорин; препараты, содержащие ко-тримоксазол [триметоприм + сульфаметоксазол]), повышается риск развития гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек). Поэтому данные комбинации назначают с осторожностью, под контролем содержания калия в плазме крови и функции почек.

У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек одновременный прием ингибиторов АПФ с сульфаметоксазолом/триметопримом сопровождался тяжелой гиперкалиемией, которая, как считается, была вызвана триметопримом, поэтому лизиноприл следует применять с осторожностью с препаратами, содержащими триметоприм. регулярно контролируя содержание калия в плазме крови.

Калийнесберегающие диуретики

При одновременном применении лизиноприла с калийнесберегающими диуретиками гипокалиемия, вызванная их применением, может быть уменьшена.

Другие гипотензивные лекарственные средства

При одновременном применении с вазодилататорами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными лекарственными средствами усиливается выраженность антигипертензивного действия лизиноприла.

Препараты лития

При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития выведение лития из организма замедляется (риск усиления кардиотоксического и нейротоксического действия лития). Одновременное применение лизиноприла с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости применения данной комбинации следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и высокие дозы (≥3 г/сут)

НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) и ацетилсалициловая кислота в дозах более 3 г/сут, снижают антигипертензивный эффект лизиноприла.

У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, у пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием, в т.ч. принимающих диуретики), получающих терапию НПВП (в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2), одновременное применение ингибиторов АПФ или АРА II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и гиперкалиемию. Данные эффекты обычно обратимы. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП должно проводиться с осторожностью (особенно у пожилых пациентов и у пациентов с нарушенной функцией почек). Пациенты должны получать адекватное количество жидкости. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.

Не противопоказано применение лизиноприла в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства.

Гипогликемические лекарственные средства

Одновременный прием лизиноприла и инсулина, а также пероральных гипогликемических средств может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель совместного применения, а также у пациентов с нарушением функции почек.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики/средства для общей анестезии/наркотические средства

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, средствами для общей анестезии, барбитуратами, миорелаксантами наблюдается усиление антигипертензивного действия лизиноприла.

Альфа- и бета-адреномиметики

Альфа- и бета-адреномиметики (симпатомиметики), такие как эпинефрин (адреналин), изопротеренол, добутамин, допамин, могут снижать антигипертензивный эффект лизиноприла.

Баклофен

Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать АД и, в случае необходимости, корректировать дозу антигипертензивных препаратов.

Этанол

При одновременном применении этанол усиливает антигипертензивное действие лизиноприла.

Эстрогены

Эстрогены ослабляют антигипертензивный эффект лизиноприла вследствие задержки жидкости.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики, иммунодепрессанты, ГКС (при системном применении)

Совместное применение ингибиторов АПФ с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками увеличивает риск развития нейтропении/агранулоцитоза.

Препараты золота

При одновременном применении лизиноприла и препаратов золота в/в (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Совместное применение лизиноприла с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатриемии.

Лекарственные препараты, которые могут повышать риск развития ангионевротического отека

Ингибиторы mTOR (mammalian Target of Rapamycin - мишень рапамицина в клетках млекопитающих) (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус)

У пациентов, принимающих одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы mTOR (темсиролимус, сиролимус, эверолимус), наблюдалось увеличение частоты развития ангионевротического отека.

Ингибиторы дипептидитептидазы IV типа (ДПП-IV) (глиптины), например, ситаглиптин, саксаглиптин, вилдаглиптин, линаглиптин

У пациентов, принимавших одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы дипептидилпептидазы IV типа (глиптины), наблюдалось увеличение частоты развития ангионевротического отека.

Эстрамустин

Увеличение частоты развития ангионевротического отека при одновременном применении с ингибиторами АПФ.

Ингибиторы нейтральной эндопептидазы (НЭП)

Сообщалось о повышенном риске развития ангионевротического отека при одновременном применении ингибиторов АПФ и рацекадотрила (ингибитор энкефалиназы).

При одновременном применении ингибиторов АПФ с лекарственными препаратами, содержащими сакубитрил (ингибитор неприлизина), возрастает риск развития ангионевротического отека, в связи с чем одновременное применение указанных препаратов противопоказано. Ингибиторы АПФ следует назначать не ранее чем через 36 ч после отмены препаратов, содержащих сакубитрил. Противопоказано назначение препаратов, содержащих сакубитрил, пациентам, получающим ингибиторы АПФ, а также в течение 36 ч после отмены ингибиторов АПФ.

Тканевые активаторы плазминогена

В обсервационных исследованиях выявлена повышенная частота развития ангионевротического отека у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, после применения алтеплазы для тромболитической терапии ишемического инсульта.

Фармакокинетические взаимодействия

Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в ЖКТ.

Особые указания

Симптоматическая артериальная гипотензия

Выраженное снижение АД чаще всего возникает при снижении ОЦК, например, вследствие приема диуретиков, диеты с ограничением поваренной соли, диализа, диареи или рвоты. У пациентов с ХСН и при наличии почечной недостаточности или без нее возможно выраженное снижение АД. Оно чаще выявляется у пациентов с тяжелой стадией ХСН, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких пациентов лечение следует начать под строгим медицинским наблюдением (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков). Те же рекомендации относятся и к пациентам с ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата. До начала лечения, по возможности, следует восполнить ОЦК и/или концентрацию натрия в сыворотке крови, проводить тщательный мониторинг состояния пациентов, находящихся в группе повышенного риска развития симптоматической гипотензии в начале лечения и при коррекции дозы. В случае развития артериальной гипотензии пациента следует положить на спину и, при необходимости, провести в/в инфузию физиологического раствора.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием к последующему применению препарата Диротон, который обычно можно применять сразу после повышения АД после увеличения ОЦК.

Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда

Лечение препаратом Диротон противопоказано в случае кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если назначение вазодилататора может существенно ухудшить показатели гемодинамики, например, когда систолическое АД не превышает 100 мм рт.ст.

При остром инфаркте миокарда лечение лизиноприлом не следует начинать у пациентов с признаками почечной дисфункции, которые определялись как концентрация креатинина в сыворотке крови, превышающая 177 мкмоль/л, и/или протеинурия, превышающая 500 мг/24 ч. В случае развития нарушения функции почек во время терапии лизиноприлом (концентрация креатинина в сыворотке крови, превышающая 265 мкмоль/л или в 2 раза превышающая соответствующее значение до начала лечения) врач должен рассмотреть целесообразность отмены лизиноприла.

Стеноз аортального и митрального клапана/гипертрофическая кардиомиопатия

Как и в случае других ингибиторов АПФ, лизиноприл следует назначать с осторожностью пациентам со стенозом митрального клапана и обструкцией выносящего тракта левого желудочка, такой как аортальный стеноз или гипертрофическая кардиомиопатия.

Почечная недостаточность

В случае почечной недостаточности (КК <80 мл/мин) начальную дозу лизиноприла следует подбирать в зависимости от КК у пациента, а затем в зависимости от реакции пациента на лечение. Рутинный контроль концентрации калия и креатинина в сыворотке крови является частью стандартной медицинской практики лечения таких пациентов.

У некоторых пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки, которые получали ингибиторы АПФ, наблюдалось увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, как правило, обратимое при прекращении лечения. Это особенно вероятно у пациентов с почечной недостаточностью. В случае сопутствующей вазоренальной артериальной гипертензии существует повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. У таких пациентов лечение следует начинать под тщательным медицинским наблюдением с низких доз и осторожно титровать дозу. Поскольку лечение диуретиками может способствовать развитию указанных выше состояний, диуретик следует отменить, при этом функцию почек следует контролировать в течение первых недель терапии лизиноприлом.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без выраженной предшествующей вазоренальной гипертензии отмечалось увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно незначительное и транзиторное, особенно в тех случаях, когда лизиноприл применялся одновременно с диуретиком. Это особенно вероятно у пациентов с предшествующей почечной недостаточностью. Может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или лизиноприла.

Повышенная чувствительность, ангионевротический отек

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ, включая препарат Диротон. Ангионевротический отек может возникнуть в любой момент во время лечения. В таких случаях следует немедленно отменить препарат Диротон, назначить соответствующее лечение и обеспечить медицинское наблюдение до полной регрессии симптомов. Даже в случаях отека языка, не сопровождающегося дыхательной недостаточностью, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, поскольку лечения антигистаминными препаратами и кортикостероидами может быть недостаточно. Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия: введение эпинефрина (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 п/к, введение ГКС, антигистаминных препаратов) и/или обеспечение свободной проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.

В очень редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивался ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечалась боль в животе, как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибитора АПФ. Поэтому у пациентов с болями в животе, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.

Пациенты, у которых ранее отмечался ангионевротический отек, не связанный с лечением ингибиторами АПФ, могут быть подвержены большему риску развития ангионевротического отека при применении ингибитора АПФ (см. раздел "Противопоказания").

Ингибиторы АПФ вызывают ангионевротический отек у пациентов негроидной расы чаще, чем у пациентов другой расовой принадлежности.

Одновременное применение ингибиторов mTOR (mammalian Target of Rapamycin - мишень рапамицина в клетках млекопитающих), например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус

У пациентов, получающих одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы mTOR (например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус), может быть повышен риск развития ангионевротического отека (например, отек слизистой дыхательных путей или языка, с дыхательной недостаточностью или без).

Анафилактоидные реакции у пациентов, находящихся на гемодиализе

Сообщалось об анафилактоидных реакциях у пациентов, находящихся на диализе с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69) и одновременно получавших ингибитор АПФ. У таких пациентов следует рассмотреть целесообразность применения другого типа диализной мембраны или гипотензивного препарата другого класса.

Анафилактоидные реакции во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП)

В редких случаях у пациентов, получавших ингибиторы АПФ во время афереза ЛПНП с декстрана сульфатом, возникали жизнеугрожающие анафилактоидные реакции. Такие реакции можно предотвратить путем временной отмены ингибитора АПФ перед каждой процедурой афереза.

Десенсибилизация

Иногда у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, при десенсибилизации ядом перепончатокрылых (например, ос или пчел) развивались анафилактические реакции. Таких жизнеугрожающих ситуаций можно избежать при своевременной отмене ингибитора АПФ.

Трансплантация почки

Нет опыта применения лизиноприла у пациентов после трансплантации почки. Лечение лизиноприлом пациентов после трансплантации почки не рекомендуется.

Печеночная недостаточность

В очень редких случаях прием ингибиторов АПФ сопровождался синдромом, который начинался с холестатической желтухи, прогрессировал до фульминантного некроза печени и (иногда) приводил к летальному исходу. Механизм развития данного синдрома неясен. Пациентам, получающим лизиноприл, у которых развивается желтуха или значительно повышается активность печеночных ферментов, следует прекратить прием лизиноприла и находиться под соответствующим медицинским наблюдением.

Нейтропения/агранулоцитоз

Сообщалось о нейтропении/агранулоцитозе, тромбоцитопении и анемии у пациентов, получавших ингибиторы АПФ. У пациентов с нормальной функцией почек без других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. Нейтропения и агранулоцитоз являются обратимыми и исчезают после отмены ингибитора АПФ.

Лизиноприл следует назначать с особой осторожностью пациентам с системными заболеваниями соединительной ткани, при лечении иммунодепрессантами, при лечении аллопуринолом или прокаинамидом, или при сочетании этих отягощающих факторов, особенно при наличии предшествующего нарушения функции почек. У некоторых из этих пациентов развились серьезные инфекционные заболевания, которые в нескольких случаях не поддавались интенсивной антибиотикотерапии. Периодически во время лечения препаратом Диротон рекомендуется проводить лабораторные исследования (анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы) у таких пациентов, а также предупредить их о необходимости сообщать о появлении первых признаков инфекционного заболевания.

Первичный гиперальдостеронизм

У пациентов, страдающих первичным гиперальдостеронизмом, ингибиторы АПФ неэффективны, поэтому применение лизиноприла не рекомендуется.

Раса

Ингибиторы АПФ чаще вызывают развитие ангионевротического отека у пациентов негроидной расы по сравнению с пациентами другой расовой принадлежности. Ингибиторы АПФ менее эффективны в качестве гипотензивного средства у пациентов негроидной расы. Данный эффект возможно связан с преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

У пациентов, которым проводится обширное оперативное вмешательство, или во время общей анестезии препаратами, приводящими к артериальной гипотензии, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II после компенсаторного выброса ренина. Если развивается артериальная гипотензия, вероятно в результате приведенного выше механизма, можно провести коррекцию увеличением ОЦК.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста применение стандартных доз лизиноприла приводит к более высокой концентрации лизиноприла в плазме крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, несмотря на то, что различий в антигипертензивном действии лизиноприла у пожилых и молодых пациентов не выявлено.

Кашель

Во время применения ингибиторов АПФ часто наблюдался кашель. Как правило, кашель непродуктивный, постоянный и прекращался после отмены ингибитора АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.

Гиперкалиемия

У некоторых пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая лизиноприл, наблюдалось увеличение концентрации калия в сыворотке крови. Группу риска по развитию гиперкалиемии составляют пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом 2 типа или пациенты, принимающие одновременно калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), калийсодержащие пищевые добавки или калийсодержащие заменители соли, а также те пациенты, которые принимают другие препараты, способные вызывать повышение концентрации калия в сыворотке крови (например, гепарин, комбинация триметоприм/сульфаметоксазол, также известный как ко-тримоксазол). В случае необходимости одновременного применения указанных выше препаратов рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови.

Пациенты с сахарным диабетом

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические препараты внутрь или получающих инсулин, в течение первого месяца лечения ингибитором АПФ следует осуществлять тщательный контроль гликемии.

Препараты лития

Этанол

Двойная блокада РААС антагонистами рецепторов ангиотензина II, ингибиторами АПФ или алискиреном

Доказано, что при одновременном применении АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена повышается риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушения функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности). По этой причине не рекомендовано комбинированное применение АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена. Если применение данной терапии необходимо, рекомендуется наблюдение специалиста, тщательный мониторинг функции почек, АД и концентрации электролитов в сыворотке крови.

Противопоказано одновременное применение ингибиторов АПФ с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При управлении транспортными средствами или работе с механизмами следует учитывать возможность развития головокружения или усталости. При развитии указанных симптомов не рекомендуется управление транспортными средствами и механизмами.

Беременность и лактация

Беременность

Применение лизиноприла при беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Эпидемиологические данные о риске тератогенности, связанном с приемом ингибиторов АПФ в I триместре беременности, не являются убедительными, однако небольшое увеличение риска не может быть исключено. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Лекарственный препарат Диротон входит в особую категорию современных эффективных ингибиторов АПФ. В процессе приема данного медикамента получается полностью сократить общий объем естественного предсердечного природного сопротивления и частоту сердечных мышечных сокращений.

Важным правилом в терапии данным лекарственным средством является назначение врача и четкое следование его инструкции и рекомендациям. Все варианты самолечения в состоянии вызвать у человека побочные эффекты, принесет достаточно серьезный вред общему состоянию.

Форма и состав основная выпуска

Данный медикамент производится и выпускается в стандартной таблетированной категории. Что касается основных форм выпуска, то лекарство выпускается в одной форме, но в разных дозировках.

Вот самые основные из них:

На одной стороне лекарственного препарата присутствует специальная пометка относительно общего объема активного компонента, на второй стороне находится обычная риска.

Эффективность данного лекарственного препарата основана на его уникальном составе. Основным активным веществом здесь является компонент . Среди полезных компонентов можно отметить магния стеарат, аптечный маннитол, тальк, обычный крахмал и иные вещества в небольшом количестве.

Общее фармакологическое влияние

Инструкция по лечебному употреблению Диротона, отмечает, что данный медикамент относится к стандартной ингибиторной категории АПФ. Именно по этой причине значительно снижается вероятность процесса метаморфозы ангиотензина II и I.

Уменьшается процесс выработки такого компонента, как альдостерон. Это особое вещество, которое способствует повышению выработки таких важных компонентов, как простагландины.

После приема данного препарата значительно уменьшается уровень артериального давления, а также повышается общее сопротивление у сосудов. Многие специалисты отмечают такое преимущество и эффект от лечения, как увеличение минутного объема крови с одновременным повешением общей устойчивости миокарда к увеличению нагрузки.

Одновременно с этим лекарственный препарат значительно снижает показатели преднагрузки и уменьшает давление в легких и в сосудах.

Применение медикамента дает возможность артериям быстро и довольно стремительно открыться, но при этом на вены не оказывается подобного эффекта. Согласно полученным отдельным результатам отмечается возможность получения положительного влияния на особые ренин-ангиотензивные системы в организме.

После относительно продолжительного применения препарата снижается гипертрофия стенок артерий и миокарда. Если человек страдает от ишемии, активные вещества в лекарстве эффективно нормализуют общий процесс обращения крови в венах.

Многие пациенты отмечают значительное замедление развития разных нарушений левого желудочка у тех больных, которые перенесли инфаркт, избавляет от симптомов сердечной недостаточности.

Важно! Диротон при его правильном приеме значительно увеличивают общую длительность жизни у человека, который страдает от хронической сердечной недостаточности.

Общее положительное действие лекарственного средства начинается примерно через час после применения. Максимальный результат достигается примерно через 6 часов и держится на протяжении суток. Общее время присутствия веществ препарата в организме прямо зависит от дозировки принятого лекарственного средства, а также от общего состояния здоровья.

Если пациент принимает препарат сразу после обнаружения повышенного давления, положительное действие отмечается сразу после приема таблетки в назначенной врачом дозировке. Полностью общее артериальное давление стабилизируется примерно через 1,5 месяца. При резкой отмене медикамента серьезного увеличения давления не наблюдается.

Среди иных положительных характеристик препарата можно отметить снижение альбуминурии, нормализацию работы пораженного в организме гломерулярного эндотелия, что характерно для гипергликемии.

Препарат не оказывает влияния на общее содержание глюкозы у людей, страдающих от диабета, также не провоцируется увеличение случаев гипогликемии.

Основные показания к применению

Многие пациенты, которым назначается препарат, интересуются вопросом, при каких заболеваниях назначается и помогает Диротон. Современные специалисты назначают препарат при таких нарушениях, как:

Не менее эффективно лекарственное средство при таком неприятном заболевании, как нефропатия особого диабетического плана.

Благодаря данному медикаменту у пациентов снижается давление даже у тех людей, которые относятся к категории инсулинозависимых. Именно по это причине лекарственное средство выписывают людям, страдающим одновременно от гипертонии и от сахарного диабета.

Способ применения препарата

Лекарственное средство Диротон принимается по одной таблетке в назначенной дозировке, раз в день. Как и все аналогичные медикаменты, таблетку требуется употреблять в утреннее время, запивая водой, вне зависимости от приема пищи. Если у человека отмечается только первичная гипертония, дозировка будет составлять 10 мг. После этого запускается постепенное увеличение дозировки до 20 мг.

Важно! Максимальный объем при повышенном давлении не должен превышать показатель 40 мг за сутки. Этого вполне достаточно для получения положительного результата примерно за 30 дней общей эффективной систематической терапии.

Существуют также иные важные правила употребления лекарственного средства, что нужно обязательно принимать во внимание. Вот самые основные из них:

Если во всех перечисленных выше ситуациях у человека отмечается стойкое снижение параметров давления, прием препарата прекращается и заменяется аналогами.

Важно! Вне общей зависимости от назначенной дозировки, в процессе лечения Диротоном требуется держать под постоянным контролем общее состояние и функции почек. Не менее важно отслеживать общее количество стандартного натрия и калия.

Особенности употребления

В общей массе случаев сильное снижение показателей давления может присутствовать при снижении количества потребляемой жидкости. Часто это основано на одновременном употреблении диуретиков, на снижении объема соли в употребляемой пище, а также на таких расстройствах, как диарея или сильная рвота.

Среди иных, не менее важных особенностей приема препарата выделяются следующие факторы:

В процессе использования Диротона требуется тщательно следить за общим уровнем природных липидов глюкозы. Важно проводить контроль над уровнем присутствующей в организме мочевины, а также ионов калия.

Не менее важным правилом является категорический запрет на употребление спиртного с описываемым препаратом. Причина в том, что алкоголь может спровоцировать значительное усиление общей гипотензии.

Требуется некоторую осторожность предпринимать при стандартных спортивных занятиях, при прогулках в достаточно жаркую полученную погоду. Подобные обстоятельства значительно увеличивают общую угрозу процесса дегидратации, а также есть риск столкнуться с резким снижением давления.

Особое внимание врачи уделяют назначению Диротона пожилым людям. В их организме может значительно увеличиваться общий объем лечебного вещества. От специалиста требуется уделять пристальное внимание определению общей дозировки, опираясь на состояние почек и на стандартные показатели давления.

Совместимость со стандартными медикаментами

Согласно инструкции, можно сделать вывод, что при одновременном приеме препарата с особыми калийсберегающими аптечными диуретиками типа или , можно наблюдать, что они увеличивают риск появления такого неприятного явления, как гиперкалиемии. Подобного эффекта добиваются в процессе приема медикамента с заменителями солевых продуктов и стандартными препаратами калия.

Для людей, имеющих сбои в функционировании почек, это наиболее актуально. Сочетание подобных компонентов может быть разрешено только специалистом, который одновременно должен проверять количество калия в крови и отслеживать работу почек.

Среди основных правил, связанных с одновременным применением лекарств разной категории можно выделить немало иных достаточно важных правил. Вот самые основные из них:

Факторов взаимодействия с лекарствами достаточно много, по этой причине лечащему врачу требуется обязательно сообщить обо всех препаратах, которые принимаются в постоянном режиме для лечения разных параллельных заболеваний. Врач откорректирует систему терапии, какие-то препараты оставит, иные заменит.

Побочные симптомы

У препарата Диротон есть немало побочных эффектов. Чтобы избежать их, не стоит принимать таблетки самостоятельно.

Среди основных побочных эффектов можно особо выделить следующие факторы:

При наличии данных симптомов стоит сразу обратиться к врачу. Специалист может снизить дозировку или совсем отменит медикамент. Все зависит от состояния больного и от сопутствующих заболеваний.

Основные противопоказания

Диротон в определенных случаях не может быть назначен, то есть существуют определенные противопоказания к его применению.

Среди самых основных можно отметить:

Диротон в состоянии оказать на организм особое тератогенное влияние. Очень осторожно назначают лекарственный медикамент при наличии такой проблемы со здоровьем, как двухсторонний стеноз аорт почек или осложненная форма диабета.

Определенная осторожность нужна при сердечной недостаточности, особенной той, что носит хроническую форму. Кроме того, к заслуживающим внимания ограничениям можно отнести разного рода патологии, присущие соединительным элементам тканей.

Если терапию Диротоном будет проводить опытный специалист, можно не опасаться определенных неблагоприятных побочных эффектов. Грамотно выстроенное лечение позволит без особых проблем восстановить здоровье и не столкнуться с неприятными явлениями.

Возможная передозировка

Если Диротон в силу определенных обстоятельств, был употреблен в объеме, превышающем допустимый, есть риск столкнуться с такими неприятными явлениями, как:

При передозировке потребуется провести общую симптоматическую терапию.

Специалисты назначают стандартное промывание желудка, употребление сорбентов и соблюдение постельного режима. Если в поликлинику поступает пациент с сильными симптомами передозировки, не обойтись без гемодиализа.

Аналоги препарата

Диротон – это относительно недорогой лекарственный препарат. Приобрести его можно по цене от 100 до 150 рублей. Несмотря на это, нередко возникает необходимость подобрать аналоги данного медикамента. Основанием довольно часто является непереносимость входящих в состав компонентов, а также развитие побочных эффектов.

Современная фармацевтика предлагает достаточно много лекарственных препаратов, имеющих схожий вещественный состав, а также аналогичный механизм влияния на организм.

Среди самых популярных аналогов, можно выделить:

Аналог, как и основное лекарственное средство должен подбирать специалист. Это поможет избежать серьезных проблем с общим самочувствием, а также избежать развития неприятных дополнительных эффектов.

Данное лекарственное средство относится к медикаментам, применяемым при патологиях сердца и нарушениях в сосудах. Его также используют для понижения давления. Так гласит инструкция о средстве Диротон. Также Диротон расширяет артерии, увеличивая минутное прохождение объема крови. Это препарат нового уровня.

Состав препарата, какие формы выпускают

Главным компонентом лекарства является лизиноприл. Международное название по этой причине у Диротона и его аналога одинаковое.

Вспомогательные составляющие таблеток:

• кукурузный крахмал;
• стеарат магния;
• кальция дигидрат гидрофосфата;
• порошок талька.

Медикамент выпускают плоскими или слегка выпуклыми пилюлями чистого белого оттенка. На одну сторону на них нанесена разделительная полоска, а на обратную – гравировка, соответствующая количеству основного компонента в таблетке: 2,5 миллиграмм или 5; 10 миллиграмм или 20. Таблетки, содержащие маркировку 2,5 и 5, круглые плоские, в виде диска. Если в таблетке содержится 10 мг, она выпуклая и имеет форму квадрата. Если маркировка 20 мг на таблетке, она имеет пятиугольную выпуклую форму.

Производитель

Таблетки Диротон производит венгерская фармацевтическая фирма GEDEON RICHTER Plc. А вот препарат с названием Ко-Диротон изготавливается в Польше.

Список показаний

От чего назначают таблетки Диротон – знают немногие. Показаниями к употреблению являются:

• признаки всех типов гипертензии;
• гипертония;
• постоянная сердечная недостаточность;
• симптомы нефропатии у диабетиков;
• нарушение работы сердечного желудочка слева;
• состояние после инфаркта.

После инфаркта этот препарат назначают нередко.

В инструкции нет указаний, при каких показаниях АД рекомендовано принимать лекарство. По мнению медиков, гипертония для каждого человека имеет свои показатели. Для одних показатель считается высоким, а для других это норма. А некоторые люди чувствуют себя неплохо и при . По этой причине прописывать препарат должен только специалист.

Дозировка

В течение суток принимается таблетка лекарства с подходящей дозой. В начале курса врач выписывает по 10 миллиграмм, потом доза постепенно увеличивается до 20 миллиграмм. Через 14-20 дней постоянного употребления результат воздействия достигает максимума.

При проблемных симптомах относительно почек, терапию медикаментом нужно начинать с минимума доз, т. е. 2,5 мг. Через некоторое время дозировка регулируется по уровню АД.

Если пациент страдает сердечной недостаточностью, медикамент назначают в комплексе с препаратами диуретического воздействия и веществами, содержащими наперстянку.

Если заболевший страдает патологией почек, врачи-кардиологи обязаны учитывать этот факт при назначении суточного количества лекарства. Начинают тогда терапию с 2,5 миллиграмм, потом она увеличивается, как всегда после контроля давления.

При курсе восстановительного лечения инфаркта таблетки лекарства Диротон от давления входит в состав комплексного курса. На первые сутки больному дают 5 мг, потом через сутки перерыва повторно дают таблетку. Еще через два дня дозу увеличивают до 10, давая его ежесуточно полтора месяца.

Пить до еды или после

Желательно данный медикамент пить в утренние часы независимо от еды. Неважно когда принят препарат до еды или после.

Через какое время лекарство начинает понижать АД

Действие лекарства начинается спустя час, и продолжается около 6 часов.

Список противопоказаний

В список противопоказаний входят:

• чувствительность к составляющим лекарства;
• невротический или аллергический отек в прошлом;
• вынашивание беременности или вскармливание;
• недостаток натрия и кальция в организме;
• стеноз почечных сосудов и входных каналов аорты;
• возраст пациента (не достиг 18 лет).

При обнаружении у заболевшего ИБС, тяжелого диабета, кардиомиопатии, сердечной недостаточности вялотекущего типа, системных болезней соединительных тканей (к примеру, красной волчанки), гипонатриемии тоже нежелательно назначать это лекарство. Пациентам преклонного возраста перед употреблением Диротрона обязательно необходимо посоветоваться со специалистом.

Побочные действия

Чаще всего встречаются побочные эффекты:

• боли в голове, сопровождаемые слабостью и головокружениями;
• нарушения стула, сопровождаемые тошнотой и рвотой;
• раздражающий сухой кашель;
• накожные высыпания;
• боли в районе груди.

Совместимость с алкоголем

При лечении лекарством следует помнить, что Диротон и алкоголь употреблять одновременно не рекомендуется. Спиртное, употребляемое с данным лекарством, усиливает побочные эффекты.

О лекарственном взаимодействии

Как сообщает о лекарственном веществе Диротон в его инструкции по применению, не всегда можно сочетать препарат с другими медикаментозными веществами.

При параллельном употреблении Диротона или Лизиноприла с калийсохраняющими диуретическими веществами, солезаменителями, повышается эффект риска развития острого недостатка калия, особенно у больных с дисфункцией органов почечной системы. Потому данное назначение комбинации лекарств возможно на основе решения кардиолога. При этом обязательна постоянная проверка процентного содержания калия в крови и работы почечной системы.

При приеме вещества с блокаторами возможно усиление гипотензивного воздействия медикамента.

Если принимать лекарственное вещество вместе с ингибиторами АПФ или содержащими золото лекарствами, были проявления гиперемии кожных покровов лица, приступы тошноты, случаи резкого падения АД.

При приеме с вазодилататорами, или барбитуратами, средствами, содержащими фенотиазин, или антидепрессантами усиливается гипотензивное воздействие данного лекарственного препарата.

Лекарства, содержащие литий, медленнее выводятся из организма, их повышенное количество в организме увеличивает токсичное действие при комплексном приеме с ними приблизила. Тот же результат наблюдается при приеме салицилатов.

При терапии Диротоном в комплексе с гипогликемическими средствами, ослабляется их влияние. А вот при приеме с Метиндолом действие усиливается. Уменьшается эффективность также пероральных контрацептивных средств.

Что лучше Диротон или Индапамид

Хранение

Препарат необходимо хранить при температуре не ниже 15 °С, но не выше 30 °С. Лекарство ложно быть недоступно детям. Лекарство годно 3 года после изготовления. По истечении этого срока пить лекарство недопустимо.

Условия отпуска

Препарат отпускают по рецептам, но в некоторых аптеках его продают и без рецептов.

Цены в аптеках

В среднем цена Динатрона в аптеках, зависит от того, в каком регионе аптека расположена. Например, в московских аптечных пунктах колеблется около 90 рублей. Потому узнать, сколько стоит Ротонд или его аналог, нужно посмотреть перечень и цены средств РЛС.

Есть среди лекарств более дешевые, например, упаковка с 10 таблетками Катоптрика стоит около 25 рублей, а Прилагала около 15 рублей.

В одной таблетке Диротона может находиться 2,5 мг либо 5 мг/ 10 мг/ 20 мг лизиноприла (использован в виде дигидрата).

Стеарат магния, тальк, маннитол, кукурузный крахмал, дигидрат кальция гидрофосфата входят в список вспомогательных соединений препарата.

Форма выпуска

Таблетки Диротон дозировкой 2,5 мг реализуются в алюминиевых/ПВХ-блистерах по 14 табл., в одной упаковке обычно находится 1 или 2 блистера.

Таблетки дозировкой 5 мг / 10 мг / 20 мг также реализуются в алюминиевых/ПВХ-блистерах по 14 табл., в одной упаковке обычно находится 1, 2 или 4 блистера.

Фармакологическое действие

Гипотензивное и периферическое вазодилатирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диротон (МНН: Lisinopril) считается ингибитором ангиотензин-превращающего фактора, может прерывать цепочку, образовавшуюся из ангиотензина II — в I . Лизиноприл снижает уровень сосудосуживающего эффекта вещества — ангиотензина II , при этом, концентрация в кровотоке уменьшается.

Лизиноприл способствует снижению объема предсердечной сопротивляемости. Препарат Диротон, его применение для понижения давления, не влияет на частоту сердечных сокращений (ЧСС) и приводит к повышению минутного объема крови, а также почечного кровотока. Для достижения максимального эффекта необходимо 6 ч. В дальнейшем он сохраняется приблизительно сутки и может колебаться в зависимости от дозировки препарата. Диротон от давления при длительном применении снижает его эффективность.

Данные фармакокинетики

Процесс всасывания происходит из ЖКТ, затем лизиноприл , попадая в плазму крови, не связывается с белками. Обычно биодоступность не более 25-30%, причем режим питания не изменяет показатели скорости абсорбции. Выводится препарат через 12 часов. Так как активное вещество не подвергается метаболизму, выведение — в неизменном виде вместе с мочой. Лекарство Диротон не вызывает синдрома отмены при резком прекращении терапии.

Показания к применению Диротона

• препарат эффективен при хронической сердечной недостаточности (как составляющее комбинированной терапии);
• если необходима профилактика дисфункции левого желудочка , сердечной недостаточности , а также поддержка стабильных показателей гемодинамики — применяются таблетки Диротон — от чего оказываются эффективными в т.ч. при остром ;
• при диабетической нефропатии (снижает альбуминурию );
• показания к применению таблеток Диротон также включают эссенциальную и реноваскулярную артериальную гипертензию (как монотерапия или комбинированное лечение с прочими антигипертензивными препаратами).

Противопоказания

• запись в анамнезе об идиопатическом , включая случаи при использовании ингибиторов АПФ ;
• отек Квинке наследственный ;
• несовершеннолетние особы (≤ 18 лет);
• беременные и кормящие грудью женщины;
• известная гиперчувствительность к действующему лизиноприлу или вспомогательным компонентам, а также к прочим ингибиторам АПФ .

Лекарство от давления Диротон имеет предписания применения с осторожностью

• при стенозе почечных артерий или устья аорты ;
• после трансплантации почек ;
• пациентам с почечной недостаточностью при КК меньше 30 мл/мин;
• при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии ;
• на первичной стадии гиперальдостеронизма ;
• при артериальной гипотензии ;
• пациентам с цереброваскулярными заболеваниями или недостаточностью мозгового кровообращения;
• тяжелые формы ;
• при склеродермии , ИБС , ;
• тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
• больным с угнетенным костномозговым кроветворением;
• в гиповолемическом состоянии , при гипонатриемии ;
• пожилым пациентам;
• особам на высокопроточными диализными мембранами (AN69) , так как возможна анафилактическая реакция .

Побочные эффекты

Данные таблетки от давления могут вызывать такие нежелательные реакции как головокружение и головные боли (примерно у 5-6% пациентов), возможна слабость, диарея, кожная сыпь, тошнота, рвота, (у 3%), ортостатическая гипотензия , боли в груди (у 1-3%).

Другие побочные действия с частотой возникновения менее 1%, можно разделить относительно систем органов, со стороны которых они возникают:

• ССС : сниженное АД, брадикардия , проявления сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, возможен инфаркт миокарда .
• Пищеварительная система : анорексия , сухость во рту, несварение, нарушение ощущения вкуса, развитие , гепатита , желтухи , гипербилирубинемии , повышенной активности печеночных ферментов — трансаминаз.
• Кожные покровы : , увеличение потоотделения, фотосенсибилизация , алопеция , кожный зуд.
• ЦНС : резкие изменения настроения, нарушение внимания, парестезия , утомляемость и сонливость, спутанность сознания, судороги конечностей и губ, астенический синдром .
• Дыхательная система : апноэ , диспноэ , бронхоспазм .
• Система кроветворения : нейтропения , лейкопения , тромбоцитопения , анемия .
• Иммунная система : васкулит , ангионевротический отек , положительная реакция (скрининг) на антинуклеарные , эозинофилия .
• Мочеполовая система : снижение потенции, анурия , уремия , олигурия , нарушения функции почек вплоть до острой почечной недостаточности.
• Метаболизм : повышенное или сниженное содержание калия в крови, пониженная концентрация натрия, магния, хлора, повышение концентрации кальция, мочевой кислоты , мочевины , гипертриглицеридемия .
• Среди прочих: артралгия , артрит , миалгия , обострение .

Таблетки Диротон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь один раз в сутки, вне зависимости от схемы питания, лучше всего – приблизительно в одинаковое время дня.

При эссенциальной гипертензии

Если не проводится терапия иными антигипертензивными средствами , то начальная суточная не должна превышать 10 мг, поддерживающую обычно поднимают до 20 мг. После исследования динамики она может быть увеличена максимум до 40 мг, с учетом, что полное развитие эффекта наблюдается на 2–4 неделе. Если у пациента недостаточно выражен терапевтический эффект, то терапию дополняют другим антигипертензивным препаратом .

Внимание! Перед тем как принимать Диротон, необходимо отменить терапию диуретическими средствами примерно за 2–3 суток, в противном случае начальная доза Диротона не должна быть свыше 5 мг/сутки. Лечение проводят под врачебным наблюдением в связи с риском развития симптоматической артериальной гипотензии .

При реноваскулярной гипертензии и прочих состояниях, вызванных повышенной активностью гормональной системы РААС

Рекомендуется начинать терапию с суточной дозы в пределах 2,5–5 мг/день, желательно в стационаре под усиленным контролем, включая мониторинг АД , функционирования почек, концентрация сывороточного калия. Поддерживающую дозу определяют на основе наблюдения за динамикой АД .

Особам с почечной недостаточностью

Требуется коррекция дозы, которая проводится на основе регулярной оценки клиренса креатинина. Так при при Cl в 30–70 мл/мин лечение начинают с 5–10 мг лизиноприла в день, при 10–30 мл/мин — 2,5–5 мг/день.

При хронической сердечной недостаточности

Начальная суточная доза — 2,5 мг может быть постепенно увеличена спустя 3–5 суток до стандартной поддерживающей в размере от 5 до 20 мг. Если ранее применялись диуретики , то их дозу снижают до максимально возможного. Лечение должно начинаться с изучения и в дальнейшем сопровождаться контролем АД , функции почек, концентрации калия и натрия, что позволит предупредить развитие артериальной гипотензии , а также нарушений работы почек.

При диабетической нефропатии

Инструкция по применению Диротона для пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда

В І сутки после пережитого инфаркта миокарда пациенту дают начальную дозу в размере 5 мг, во ІІ — повторно 5 мг, на ІІІ - 10 мг, продолжая лечение поддерживающей суточной дозой не более 10 мг на протяжении 6 недель. Если у пациентов низкое сист.АД , то рекомендуется начать лечение с более низкой дозы - 2,5 мг.

Передозировка

Возможные симптомы

Сниженное АД , сухость во рту, запор, сонливость, беспокойство, задержка мочеиспускания, повышенная раздражительность.

Мероприятия, проводимые для лечения

• назначение активированного угля ;
• промывание желудка ;
• восполнение ОЦК (например, в/в плазмозамещающие растворы );
• симптоматическая терапия;
• гемодиализ ;
• контроль жизненно важных функций.

Взаимодействие

• Проведение терапии одновременно с калийсберегающими диуретиками (к примеру, Триамтерен , Амилорид ) и другими калийсодержащими препаратами повышает вероятность гиперкалиемии .
• С натрий ауротиомалатом возникает симптомокомплекс , включающий тошноту, рвоту, гиперемию лица и артериальную гипотензию .
• β-адреноблокаторы , блокаторы медленных Са-каналов , диуретики и другие гипотензивные средства потенцируют гипотензивное действие.
• С НПВП , включая селективные ингибиторы ЦОГ — 2 , адреномиметиками снижается антигипертензивный эффект.
• С вазодилататорами , трициклическими антидепрессантами , барбитуратами , фенотиазинами , этанолсодержащими средствами также потенцируется гипотензивный эффект.
• С препаратами лития происходит замедление выведения лития , что усиливает его кардиотоксический и нейротоксический эффекты.
• Антациды и Колестирамин снижают скорость всасывания из ЖКТ.
• Лизиноприл способен усиливать нейротоксичность салицилатов , ослаблять влияние гипогликемических средств , Норэпинефрина , противоподагрических средств , усиливать эффекты (включая нежелательные) сердечных гликозидов , периферических миорелаксантов , уменьшать скорость выведения Хинидина .
• Снижает действие пероральных контрацептивов .
• С Метилдопой повышается риск гемолиза.

Условия продажи

Приобрести препарат в аптеке можно лишь по рецепту.

Условия хранения

Необходим температурный режим в пределах +15° +30°С.

Срок годности

36 месяцев.

При беременности и лактации

В связи с тем, что препарат способен проникать через плацентарный барьер, есть риск возникновения у плода (II и III триместр):

• гипоплазия черепа ;
• выраженное уменьшение АД ;
• гиперкалиемия ;
• почечная недостаточность;
• возможен летальный исход — внутриутробная смерть .

Новорожденные, подвергавшиеся воздействию ингибиторов АПФ , требуют тщательного медицинского наблюдения в связи с риском развития стойкого снижения АД , гиперкалиемии , олигурии .

Аналоги Диротона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Цена аналогов Диротона колеблется не существенно – в пределах 50-100 руб. в зависимости от количества таблеток, страны производства и других факторов ценообразования. Искать, чем можно заменить данный гипотензивный препарат, следует на основе мониторинга динамики АД и индивидуальной восприимчивости организма, консультируясь у своего лечащего врача. Есть препараты, совпадающие по активному веществу, среди них выделяют:

• Ауролайза ;
• Витоприл ;
• Даприл ;
• Лизинокор .

Отзывы о Диротоне

Принимают Диротон обычно по рекомендации кардиолога и уже через несколько недель сообщают, что чувствуют себя хорошо, проходят неприятные ощущения в области сердца, улучшается дыхание. Отзывы о Диротоне на форумах также положительны, но многие отмечают, что нужен хороший врач, который поможет правильно подобрать дозировку.

Цена Диротона, где купить

Средняя цена Диротона 5 мг (№ 14) — 92 руб., 2,5 мг (№ 28) – 115 руб., 20 мг (№ 28) –450 руб., тогда как цена Диротона по 10 мг (большая упаковка № 56) составляет 515 руб.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

ЗдравСити

Диротон таб. 20мг n28 Гедеон Рихтер-РУС ЗАО

Диротон таб. 10мг №56 Гедеон Рихтер-РУС ЗАО

Диротон таб. 10мг n28 Гедеон Рихтер-РУС ЗАО

Ко-диротон таб. 20мг+12,5мг n30 Grodzisk Pharmaceutical Polfa/Гедеон-Рихтер

Диротон таб. 5мг №28 Гедеон Рихтер-РУС ЗАО

Аптека Диалог

Диротон (таб. 20мг №28)

Диротон (таб. 20мг №56)

Диротон (таб. 5мг №28)

Диротон (таб. 2,5мг №28)

Для снижения значений кровяного давления врачами назначается лекарство «Диротон». Согласно инструкции по применению, его рекомендуют для предотвращения повторного инфаркта и при сердечной недостаточности. Преимуществом таблеток «Диротон» является несколько вариантов дозировки. Это позволяет максимально точно назначить количество пилюль в день. Перед началом лечения необходимо изучить инструкцию по применению.

Препарат «КО Диротон» принадлежит к средствам нового поколения. Согласно инструкции по применению, он относится к группе «Ингибиторы АПФ». Имеет МНН (международное непатентованное название) «лизиноприл». Страна-производитель лекарства - Венгрия. Имеет 3 дозировки - по 5 мг, 10 мг и 20 мг. Таблетки внешне- белого или сероватого цвета, форма - круглая, слегка сплющенная. С одной стороны пилюли указана дозировка действующего вещества, с другой - черта. В инструкции сказано, что основным компонентом средства является лизиноприл. Другие компоненты приведены в таблице ниже.

Вернуться к оглавлению

Лекарство применяют только после назначения врача. Перед употреблением рекомендовано сдать соответствующие анализы на наличие противопоказаний, которые может вызвать действующее вещество. Все запреты по использованию описаны в инструкции по применению. Причинами приема «Диротона» являются:

• высокое кровяное давление;
• перенесенный инфаркт миокарда (для предупреждения рецидива);
• комплексное лечение при недостаточности сердца (в качестве дополнительного компонента);
• нарушение функционирования почек (в качестве компонента, уменьшающего выделение белка с мочой).

Вернуться к оглавлению

Если у больного имеются показания к применению, доктор выписывает «Диротон» и рассчитывает дневную дозу средства. Инструкция по применению рекомендует принимать лекарство 1 раз в сутки, утром. Вечером не стоит принимать препарат, так как он обладает мочегонным эффектом. Прием не зависит от употребления пищи. При необходимости больной может запить таблетку небольшим количеством воды. В инструкции сказано, что при диагнозе «гипертензия» пациенту назначают «Диротон 10». При недостаточном действии и после рекомендации врача можно перейти на «Диротон 20». Аннотация к средству предупреждает, что доза лекарства за день не должна превышать 40 мг. При одновременном приеме с мочегонными препаратами больному назначают пить «Диротон 5». Минимальное количество средства следует использовать при нарушении кровоснабжения почек. При недостаточности сердца принимать лекарство следует в минимальном количестве.

Вернуться к оглавлению

Медикаменты от давления во время вынашивания ребенка принимать не рекомендовано. Это относится и к «Диротону». При наличии показаний или при высоком давлении врач должен подобрать разрешенный для беременных препарат. Согласно инструкции, во время грудного кормления «Диротон» назначать можно, однако на период лечения малыша лучше перевести на искусственные смеси. Возобновить процесс кормления разрешено через 1−2 дня после приема последней дозы.

Вернуться к оглавлению

Описание к «Диротону» говорит, что применять средство можно не всем. Связано это с имеющимися противопоказаниями. Если использовать при этом препарат «Диротон», пациента ожидают побочные эффекты и ухудшение состояния. К запретам для использования относятся:

• периодические понижения артериального давления;
• отечность и медленный выход жидкости из организма;
• аллергия или гиперчувствительность к ингредиентам таблетки;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и кормления грудью.

Вернуться к оглавлению

Согласно инструкции по применению, если долго использовать «Диротон», могут возникнуть побочные реакции со стороны органов и систем. Для избежания негативных последствий следует тщательно выполнять рекомендации врача. К основным жалобам пациентов относятся:

• Большая доза медикамента может вызвать головные боли.

  боли в голове и помутнение сознания;

• нарушение работы желудочно-кишечного тракта, тошнота и рвота;
• сухой кашель;
• резкое падение кровяного давления до критических значений;
• проявления аллергического типа (зуд, сыпь);
• изменения в формуле крови;
• чувство усталости и сонливость.

Вернуться к оглавлению

«Диротон» эффективно помогает от повышенного давления. Однако неконтролируемое его применение часто приводит к передозировке. Основным симптомом такого состояния является снижение кровяного давления, которое сопровождается упадком сил и слабостью. При подозрении на превышение количества дозволенного средства следует немедленно вызвать доктора. Больного необходимо уложить в постель и дать кофе для поднятия давления. Прибывший врач назначит сорбент, и при необходимости заберет пациента в больницу для промывания желудка.

Вернуться к оглавлению

Этот медикамент для снижения давления можно использовать в комплексной терапии. При этом следует учитывать взаимосвязь и влияние действующих компонентов назначенных средств. Так, калийсберегающие мочегонные или лекарства с калием в перечне компонентов приводят к накоплению микроэлемента в организме. То же касается препаратов с литием. Согласно инструкции по применению, осторожно следует комбинировать «Диротон» и нестероидные противовоспалительные средства. Пренебрежение этим советом может спровоцировать проблемы с почками. Запрещено одновременно использовать препарат с иными лекарствами от гипертензии, антидепрессантами и нейролептиками.

Вернуться к оглавлению

Инструкция по применению к «Диротону» предупреждает, что употреблять алкоголь с лекарством запрещено. Это приводит к повышению токсичности и негативному влиянию на общее состояние здоровья. Одним из побочных явлений при использовании средства является помутнение рассудка и заторможенность. По этой причине сразу после приема таблетки садиться за руль автомобиля запрещено. Предупреждение относится и к сложной работе, требующей внимания и сосредоточенности.

Вернуться к оглавлению

Замена «Диротону» может требоваться по нескольким причинам. Прежде всего, это несогласованное с врачом начало лечения, новый его курс. Такой шаг ведет за собой начало побочных реакций и ухудшение самочувствия. Аналог может понадобиться в случае отсутствия оригинального средства в продаже. Использовать дженерики (незарегистрированные препараты) при этом не рекомендовано. Следует обратиться к врачу для подбора аналогичного и подходящего средства. В инструкции сказано, что «Диротон» можно заменить препаратами «Аккупро», «Берлиприл», «Зокардис», «Каптоприл», «Лизиноприл», «Нормопрес» и «Рамигексал». Заменитель отличается от оригинала составом и перечнем противопоказаний. Разница по действию отсутствует. После покупки препарата следует обратиться к лечащему врачу для расчета количества принимаемых пилюль и длительности терапии.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Диротон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Диротона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Диротона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Диротон - ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина 2 из ангиотензина 1. Снижение содержания ангиотензина 2 ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Гидрохлоротиазид

Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальный уровень АД.

Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и сохраняется на протяжении 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Лизиноприл и гидрохлоротиазид, если применяются одновременно, оказывают аддитивный антигипертензивный эффект.

Состав

Лизиноприла дигидрат + вспомогательные вещества.

Лизиноприла дигидрат + Гидрохлоротиазид + вспомогательные вещества (КО-Диротон).

Фармакокинетика

Лизиноприл слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер низкая. Лизиноприл не подвергается метаболизму. Выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Показания

• эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
• диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Формы выпуска

Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг.

Таблетки 10 мг и 20 мг (КО-Диротон).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки, при всех показаниях, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз в сутки. Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может развиться выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС также целесообразно назначать более низкую начальную дозу - 2.5-5 мг в сутки под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки, которую можно постепенно увеличить через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать максимальную суточную дозу 20 мг. При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить. Прежде, чем приступить к лечению препаратом Диротон и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки назначают 5 мг, на вторые сутки - повторно 5 мг, на третьи сутки - 10 мг, поддерживающая доза - 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель. При низком систолическом АД (менее 120 мм рт. ст.) лечение начинают с низкой дозы (2.5 мг в сутки). В случае развития артериальной гипотензии, когда систолическое АД менее 100 мм рт. ст., поддерживающую дозу снижают до 5 мг в сутки, в случае необходимости временно можно назначать по 2.5 мг в сутки. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом.

При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон применяется в дозе 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Побочное действие

• выраженное снижение АД;
• боль в груди;
• ортостатическая гипотензия;
• тахикардия;
• брадикардия;
• появление симптомов сердечной недостаточности;
• нарушение AV-проводимости;
• инфаркт миокарда;
• тошнота, рвота;
• боли в животе;
• сухость во рту;
• диарея;
• диспепсия;
• анорексия;
• нарушение вкуса;
• крапивница;
• повышенное потоотделение;
• фотосенсибилизация;
• кожный зуд;
• выпадение волос;
• лабильность настроения;
• нарушение концентрации внимания;
• парестезии;
• повышенная утомляемость;
• сонливость;
• судорожные подергивания мышц конечностей и губ;
• астенический синдром;
• спутанность сознания;
• сухой кашель;
• бронхоспазм;
• лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения), агранулоцитоз;
• ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани;
• васкулит;
• повышение СОЭ;
• нарушение функции почек;
• острая почечная недостаточность;
• снижение потенции;
• артрит;
• миалгия;
• лихорадка;
• обострение подагры.

Противопоказания

• идиопатический ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. при применении ингибиторов АПФ);
• наследственный отек Квинке;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Диротона при беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во 2 и 3 триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в 1 триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Особые указания

Лечение симптоматической артериальной гипотензии состоит из обеспечения постельного режима и, в случае необходимости, в/в введения жидкости (инфузия физиологического раствора). Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения препаратом Диротон, однако, может потребоваться временная отмена его, либо снижение дозы.

Лечение препаратом Диротон противопоказано в случае кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если, назначение вазодилататора может существенно ухудшить показатели гемодинамики, например, когда систолическое АД не превышает 100 мм рт. ст.

У больных с острым инфарктом миокарда снижение функции почек (концентрация креатинина в плазме крови более 177 мкмоль/л и/или протеинурия более 500 мг/24 ч) является противопоказанием для применения препарата Диротон. В случае развития почечной недостаточности в ходе лечения лизиноприлом (концентрация креатинина в плазме крови более 265 мкмоль/л либо вдвое превышает исходный уровень), врач должен решить вопрос о необходимости прекращения лечения.

При двустороннем стенозе почечных артерий и стенозе почечной артерии единственной почки, а также при гипонатриемии и/или снижении ОЦК или недостаточности кровообращения артериальная гипотензия, вызванная приемом препарата Диротон, может привести к снижению функции почек с последующим развитием обратимой (после отмены препарата) острой почечной недостаточности. Небольшое временное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина может наблюдаться в случаях нарушенной функции почек, особенно на фоне одновременно проводимого лечения диуретиками. В случаях значительного снижения функции почек (КК менее 30 мл/мин) требуется осторожность и контроль почечной функции.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся ингибиторами АПФ, включая препарат Диротон, который может возникнуть в любой период лечения. В таком случае лечение препаратом Диротон необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда возник отек только лица и губ, состояние чаще всего проходит без лечения, однако, возможно назначение антигистаминных средств. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным. Когда охвачены язык, надгортанник или гортань может произойти обструкция дыхательных путей, поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 подкожно, введение глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ.

Анафилактическая реакция отмечена и у больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69), которые одновременно принимают Диротон. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного средства.

В отдельных случаях десенсибилизации против аллергенов членистоногих лечение ингибиторами АПФ сопровождалось реакциями повышенной чувствительности. Подобного можно избежать, если предварительно временно прервать прием ингибиторов АПФ.

У больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время проведения общей анестезии ингибиторы АПФ (в частности, лизиноприл) могут блокировать образование ангиотензина 2. Снижение АД, ассоциированное с этим механизмом действия, корректируется увеличением ОЦК. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении препарата Диротон.

Применение рекомендованных доз препарата больными пожилого возраста может сопровождаться повышением концентрации лизиноприла в крови, поэтому подбор дозы требует особого внимания и осуществляется в зависимости от функции почек и АД больного. Вместе с тем, у пожилых и молодых пациентов антигипертензивный эффект препарата Диротон выражен в одинаковой степени.

При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель (сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибиторами АПФ). При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.

В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия или препаратов, вызывающих увеличение содержания калия в крови (например, гепарин), особенно у больных с нарушенной функцией почек.

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевины, липидов.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении побочных реакций со стороны центральной нервной системы не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Поэтому совместное назначение возможно только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными средствами наблюдается усиление гипотензивного действия препарата.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) внутривенно, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом (алкоголем) усиливается гипотензивное действие препарата.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2), эстрогенами, а также адреномиметиками снижается антигипертензивное действие лизиноприла.

При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведения лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание в ЖКТ.

Препарат усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие гипогликемических средств для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина.

Уменьшает эффект пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.

Аналоги лекарственного препарата Диротон

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Даприл;
• Диропресс;
• Ирумед;
• Лизакард;
• Лизигамма;
• Лизиноприл;
• Лизиноприла дигидрат;
• Лизинотон;
• Лизонорм;
• Лизорил;
• Листрил;
• Литэн;
• Принивил;
• Рилейс-Сановель;
• Синоприл.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, в форме диска, с фаской, с маркировкой «2.5» на одной стороне и с риской - на другой.

1 таб.
лизиноприл 2.5 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннит, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия препарата - через 1 ч, достигает максимума через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Диротон уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема внутрь лизиноприл всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность - 29%. Cmax достигается через 6 ч. После приема препарата в дозе 10 мг/сут Cmax составляет 32-38 нг/мл. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Распределение

Лизиноприл практически не связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде.

T1/2 составляет 12.6 ч.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики);

Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, в утренние часы, при всех показаниях, до или после еды, всегда примерно в одно и то же время суток.

При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз/сут. Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может развиться выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы также целесообразно назначать более низкую начальную дозу – 2.5-5 мг/сут под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.

Клиренс креатинина (мл/мин) Начальная доза
30-70 5-10 мг
10-30 2.5-5 мг
менее 10 (включая больных, находящихся на гемодиализе) 2.5 мг

При хронической сердечной недостаточности начальная доза - 2.5 мг 1 раз/сут, которую можно увеличить до обычной поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Суточная доза не должна превышать 20 мг.

При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки назначают 5 мг, затем - 5 мг через сутки, 10 мг - через двое суток и затем 10 мг 1 раз/сут. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель. В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (≤120 мм рт.ст.) препарат следует назначать в дозе 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ≤100 мм рт.ст.) на фоне приема Диротона суточную дозу в 5 мг можно временно снизить до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон применяется в дозе 10 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль (5-6%), слабость; иногда - повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко - астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, снижение потенции.

Со стороны пищеварительной системы: диарея (3%), тошнота, рвота (1-3%), сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, боль в груди (1-3%); иногда - выраженное снижение АД; сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда, цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.

Со стороны иммунной системы: (0.1%) ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности); редко - синдром, включающий в себя ускорение СОЭ, артралгию и появление антинуклеарных антител.

Со стороны системы кроветворения: иногда - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении - небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель (3%).

Со стороны мочевыделительной системы: редко (Дерматологические реакции: кожная сыпь (1-3%); редко (

Со стороны лабораторных показателей: иногда (>1%) - гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов (особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии).

Прочие: редко (ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. при применении ингибиторов АПФ);

Наследственный отек Квинке;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции почек, двухстороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состоянии после трансплантации почки, почечной недостаточности, азотемии, гиперкалиемии, стенозе устья аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, первичном гиперальдостеронизме, артериальной гипотензии, цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточности мозгового кровообращения), ИБС, коронарной недостаточности, аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. склеродермии, системной красной волчанке), угнетении костномозгового кроветворения, гиповолемических состояниях (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия, пациентам пожилого возраста.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение Диротона при беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плаценту. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания соли в пище, диализом, диареей или рвотой. При хронической сердечной недостаточности с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Чаще выраженное снижение АД выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения диуретиков в высоких дозах, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Диротоном надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

Подобных правил следует придерживаться при назначении Диротона больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

При применении Диротона у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения Диротоном, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Диротона на АД пациента.

В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двухстороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение Диротона может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.

При остром инфаркте миокарда показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Возможно применение Диротона совместно с в/в введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

У пациентов пожилого возраста применение стандартных доз приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, несмотря на то, что различий в антигипертензивном действии Диротона у пожилых и молодых пациентов не выявлено.

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.

При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию (в/в введение жидкости, контроль и нормализация АД, водно-электролитного баланса).

Лизиноприл может быть выведен из организма с помощью диализа.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

С осторожностью следует назначать Диротон одновременно с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заменителями соли, содержащими калий, т.к. повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек. Поэтому данные комбинации следует назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении с диуретиками и другими антигипертензивными препаратами развивается аддитивный антигипертензивный эффект (риск выраженного снижения АД).

При одновременном применении с НПВП (в т.ч. с индометацином), эстрогенами, а также адреностимуляторами снижается антигипертензивное действие лизиноприла.

При одновременном применении с литием выведение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание лизиноприла из ЖКТ.

При одновременном применении Диротон может усиливать эффект этанола (алкоголя).

При одновременном применении с диуретиками лизиноприл уменьшает выведение калия.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 3 года.

Диротон - инструкция по применению гласит, что это торговое название препарата, выпускаемого венгерской компанией. Основное действующее вещество лизиноприл.

Выпускаются блистеры по 14 таблеток от 1 до 4 блистеров в упаковке.

Препарат используется в качестве гипотензивного средства, вызывает расширение периферического кровеносного русла.

Согласно инструкции, Диротон назначается для лечения различных форм гипертонии, таких как эссенциальная, вторичная и почечная гипертензия.

При ренальной гипертензии, сопровождаемой нарушением выделительной функции почек, может наступить эффект кумуляции - накопления препарата, так как его выведение из организма осуществляется почками. Это ведет к передозировке, поэтому у таких пациентов нужно следить за выделительной функцией почек.

Также препарат применяется в лечении острого инфаркта миокарда.

Уменьшение нагрузки на миокард особенно ярко проявляется в самом начале заболевания, буквально в первые часы после инфаркта. Однако, следует помнить, что иногда в начале заболевания развивается падение кровяного давления и поэтому не следует применять Диротон. Инструкция по применению гласит, что если длительность АД ниже 90 мм.рт.ст., то начатую терапию надо отменить. В остальных ситуациях продолжительность терапии составляет полтора месяца, все это время надо принимать препарат Диротон. Его применение для понижения давления даст результаты через 12 дней.

Показанием к назначению Диротона является сердечная недостаточность по левожелудочковому типу, застойная или неуточненная.

Препарат эффективен при поражении клубочков почек, развившемся вследствие сахарного диабета. Пациентам с сахарным диабетом Диротон назначается только после консультации с врачом эндокринологом. При сочетанной патологии назначение Диротона определяется показателями диастолического давления, которое измеряется в сидячем положении и не должно превышать 90 мм.рт.ст.

По инструкции Диротон показан при отклонении значений альбумина от нормы.

При приеме таблеток перорально Диротон всасывается из двенадцатиперстной кишки в кровеносное русло, причем прием еды одномоментно с лекарством не оказывает влияния на скорость всасывания. Биодоступность достигает 25-30%.

Клинический эффект препарата достигается за счет:

• прерывания превращения ангиотензина 1 в ангиотензин 2;
• снижения сосудосуживающего эффекта ангиотензина 2;
• понижения содержания альдостерона в плазме;
• уменьшения сопротивления предсердий;
• повышения МОК (минутного объема крови);
• усиления почечного кровотока.

Диротон в организме человека не метаболизирует и выделяется через почки, не претерпев изменений, через 12 часов. Максимум его эффективности проявляется спустя 6−7 часов от приема препарата, длительность действия зависит от дозировки. Привыкания к Диротону не выявлено. Синдрома отмены на внезапное прекращение введения препарата нет. Отмечено частичное прохождение препарата через гематоэнцефалический барьер.

Отмечается замедление всасывания Диротона на 30% у больных с циррозом печени, но из-за уменьшения выведения с почками эффективность его у этой категории больных повышается на 50%.

У больных с заболеваниями почек снижает выведение Диротона, однако излишки его можно удалить, применив гемодиализ.

У пациентов со 2−4 классом хронической недостаточности биодоступность Диротона снижается до 16%, однако за счет более выраженного влияния лизиноприла на миокард лечебный эффект остается прежним. Особенно тщательно подбирать дозировки Диротона следует у детей и возрастных пациентов.

Следует обратить внимание на больных, принимающих мочегонные, их прием надо остановить за 2-3 дня до начала приема препарата Диротон. Инструкция по применению описывает и то, что после приема первой дозы, не превышающей 5 мг рекомендуется тщательный врачебный контроль. При этом следует помнить, что эффект от Диротона наступает через 6 часов.

Диротон - показания к применению предписывают его для нормализации артериального давления, облегчения состояния при инфаркте миокарда. Улучшает приток крови, расширяет артерии. Уменьшает количество белка, выделяемого при мочеиспускании. Диротон показан к применению больным сахарным диабетом, так как не влияет на колебания уровня глюкозы в крови и не вызывает гипогликемии.

Препарат выпускается в таблетках:

• 2,5 мг - белые или практически белые таблетки, имеющие форму диска, двояковыпуклые. Одна сторона имеет оттиск «2,5», оборотная помечена риской. Упакованы в картонную коробку, содержащую 1 или 2 блистера из ПВХ или алюминия. В каждом блистере по 14 таблеток.
• 5 мг - двояковыпуклые таблетки белого или практически белого цвета. Одна сторона имеет оттиск «5», оборотная помечена риской. Находятся в картонной коробке, содержащей 1,2 или 4 алюминиевых блистера (также встречается ПВХ), в каждом блистере 14 таблеток.
• 10 мг - двояковыпуклые диски, имеющие форму четырехугольника. Одна сторона имеет оттиск «10», оборотная помечена риской. Находятся в картонной коробке, содержащей 1,2 или 4 алюминиевых блистера (также встречается ПВХ), в каждом блистере 14 таблеток.
• 20 мг - белые или практически белые таблетки, имеющие форму пятиугольника, без закруглений и выпуклостей. Одна сторона имеет оттиск «20», оборотная помечена риской. Находятся в картонной коробке, содержащей 1,2 или 4 алюминиевых блистера (также встречается ПВХ), в каждом блистере 14 таблеток. В составе содержит ряд вспомогательных веществ.

Каждая упаковка, вне зависимости от дозировки активного вещества, содержит инструкцию препарата Диротон. Показания к применению средства - рекомендовано в качестве одиночного применения или в комбинации с другими медикаментами для лечения эссенциального и реноваскулярного повышения артериального давления.

Показанием является поражение почек у инсулиннезависимых больных. Оказывает лечебный эффект при хронической почечной недостаточности. Применяется при хронических формах сердечной недостаточности. Положительные результаты в первые сутки оказывает Диротон. От чего помогает еще это лекарство?

Наличие проявлений хронической или сезонной пищевой, лекарственной или контактной аллергии у пациента:

• Сильная восприимчивость к активным и вспомогательным веществам лекарственного средства.
• Диагностированный отек Квинке в острой или хронической форме.
• Синдром Конна (первичный).
• Период после перенесенной трансплантации почки.
• Сжатие или сужение артерий почек (одностороннее и двустороннее).
• Повышенное содержание азота в почках (азотемия).
• Диагностированная почечная недостаточность.
• Сужение артерии почки (после перенесения операции по удалению парного органа).
• Сжатие стенок аорты.
• Высокий уровень калия в составе крови.

Диротон запрещен к применению у детей, не достигших 18 лет, так как не имеет соответствующих исследований о безопасности и эффективности применения.

Таблетки Диротон, инструкция по применению которых идет в упаковке, принимать необходимо по рекомендации врача, согласно установленному графику. Диротон применяется однократно за сутки при наличии соответствующих показаний у больного. Желательно, чтобы прием лекарства Диротон, дозировка которого подбирается индивидуально, происходил ежедневно в одно и то же время.

В качестве монотерапии используется 10 мг на сутки. Стандартная доза в два раза больше - 20 мг. В сутки нельзя принимать более 40 мг препарата.

Эффективность проявляется через 10 дней, максимально через месяц. Если достигнутый результат слабее ожидаемого, то возможно применение в сочетании с другими средствами для лечения гипертонии.

При применении Диротона в сочетании с мочегонными препаратами, рекомендуется снижать его дозировку до 5 мг в сутки и совершать первый прием исключительно под контролем лечащего врача. При превышении дозы в подобном случае может произойти резкое и существенное снижение давления, поэтому первые 6 часов после приема особенно опасны.

5 мг является стандартной дозой при диагностировании у пациента вазоренальной гипертензии. В этом случае также необходимо наблюдение специалиста, во избежание сбоя в работе почек, повышения количества минералов в крови и скачков артериального давления пациента.

Сердечная недостаточность является поводом снижения дозы до 2,5-5 мг в сутки. Категорически запрещено принимать более 20 мг за 24 часа. Для безопасного приема заблаговременно следует пройти обследование функций сердца и почек, а затем совершать постоянный контроль артериального давления больного.

Если таблетки Диротон, инструкция по применению которых должна идти в комплекте с лекарством, назначаются пациенту, перенесшему инфаркт миокарда, то наиболее эффективным будет применение препарата в первые 24 часа после приступа. В дальнейшем назначение лекарственного средства пролонгируется на срок не менее 1,5 месяца (минимум 6 недель). Доза при этом составляет 2,5 мг в сутки лекарства Диротон. Дозировка так же назначается и при поражении почек у инсулиннезависимых больных.

Применять медикамент при беременности или лактации нельзя. При установлении беременности после начала приема препарата, следует немедленно прекратить лечение им. Кормление грудью также запрещено, ввиду отсутствия исследований о проникновении в молоко активного вещества и его вреда для ребенка. Также препарат запрещен детям до 18 лет.

Диротон, побочные действия которого проявляются по разному, надо применять по назначению врача.

Могут быть такие проявления:

• В области сердца и сосудов : возможно появление загрудинных болей и ортостатического коллапса.
• В области центральной нервной системы : есть вероятность появления головокружения и головных болей.
• В области желудочно-кишечного тракта : есть риск возникновения тошноты, рвоты, диспепсических явлений.
• В области аллергических реакций : выражается в виде зуда, отёка Квинке, сыпи.
• В области кровообразования : может уменьшиться гемоглобин, снизиться гематокритное число, возникнуть агранулоцитоз, ускориться СОЭ (чаще всего происходит при продолжительном употреблении).
• В области биохимических результатов сывороточных показателей выражается в виде : повышения креатинина, калия, азота мочевины (чаще всего происходит при наличии диабета, почечных патологий, реноваскулярной гипертензии).

Остальные побочные результаты: возникновение общей слабости и болевых ощущений в суставах.

Сведения о передозировке пациентов препаратом Диротон, побочные действия которого были описаны выше, носят ограниченный характер.

Симптомы, свидетельствующие о передозировке Диротоном, порой выражаются в форме циркуляторного шока, нарушений в области электролитного баланса, артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гипервентиляции, головокружения, учащённого биения сердца, кашля, тахикардии, беспокойства, брадикардии.

Выбирается симптоматический способ лечения.

В дополнение к общим мерам, нацеленным на выведение Диротона из человеческого организма (с помощью промывания желудка, приёма адсорбентов и сульфата калия в течение получаса после приёма Диротона), потребуется организовать проверку ключевых показателей и их корректировать через использование интенсивного варианта терапии в соответствующем отделении. Требуется обеспечить постоянный мониторинг уровня электролитов и показатель, отражающий концентрацию креатинина в кровяной сыворотке.

Заказное лечение в случае передозировки производится через ввод обычного солевого раствора и восстановление объёма жидкости. Когда с помощью таких мероприятий не удалось достичь нужного результата, требуется ввести катехоламины. Ещё нужно учитывать потребность в лечении ангиотензина II.

Брадикардию получится снизить с помощью употребления атропина. Также нужно изучить возможность использования кардиостимулятора в случае развития устойчивости к лечению.

Диротон получится убрать из общего кровотока, если воспользоваться гемодиализом. При диализе нужно отказаться от применения полиакрилнитриловых мембран с высоким уровнем плотности потока.

Гиперкалиемия в отдельных ситуациях приводит к различным нарушениям в работе почек. В связи с этим так совмещать препараты разрешается лишь при последующем врачебном отслеживании показателей и в случае систематического контроля показателя калия в кровяной сыворотке и работы почек.

Если принимать мочегонные лекарства вместе с Диротоном, то это вызовет гипотензивное действие. Необходима осторожность при использовании Диротона в терапии пациентов, которым прописали мочегонные препараты, так как существенное уменьшение артериального давления возникает из-за снижения объёма межклеточной жидкости либо в связи с избытком вывода хлорида натрия из человеческого организма.

В связи с этим опасность развития симптомов гипотензии будет меньше, если перестать принимать мочегонные препараты и повысить объём жидкости либо употребление соли до выбора дозировки Диротона, а также до начала лечения малыми дозами Диротона.

Использование иных сопутствующих антигипертензивных лекарственных средств способно привести к увеличению антигипертензивного результата Диротона.

Употребление Нитроглицерина с иными нитратами или иными расширяющими сосуды средствами способно усилить падение артериального давления.

Нестероидные против воспалений препараты (НПВП), в том числе аспирин дозой 3 г. в сутки, способны привести к уменьшению гипотензивного результата использования Диротона. Помимо этого, отмечается увеличение показателя калия в сыворотке, обусловленное НПВП и Диротоном, что порой приводит к нарушениям работы почек. Такое действие обычно является обратимым, а его появление наблюдается, главным образом, у больных с предыдущим нарушением работы почек.

Диротон разрешается использовать вместе с Аспирином (в объёме дозы, прописанной кардиологом), тромболитическими лекарствами, бета-блокаторами либо нитратами под врачебным присмотром.

Диротон может уменьшить выводимость лития, что будет сопровождаться увеличением уровня токсичности. Следует учитывать, что не рекомендуют одновременно принимать Диротон и препараты лития. При этом если одновременно их принимать необходимо, то потребуется регулярный мониторинг уровня лития в кровяной плазме.

Если принимать противодиабетические препараты вместе с Диротоном, то это приведёт к усилению гипогликемического результата применения инсулина и сульфонилмочевины, что увеличивает опасность развития симптоматической гипогликемии.

При этом увеличение устойчивости к глюкозе способно уменьшить обязательную дозу инсулина либо сульфонилмочевины. Результат такого взаимодействия обычно проявляется в течение первой недели использования комбинированного варианта лечения у больных с почечной недостаточностью.

Симпатомиметики способны снизить гипотензивное действие Диротона . Из-за этого следует более детально отслеживать артериальное давление больного, чтобы определить, удалось ли достичь нужного терапевтического результата.

Если одновременно принимать трициклические антидепрессанты, нейролептики либо анестезирующие средства с Диротоном, то будет усилено гипотензивное действие последнего.

Фармацевтический рынок предлагает большое число аналогов Диротона. Среди них Ирумед, Лизакард, Лизигамма, Даприл, Диропресс, Лизонорм, Листрил, Синоприл, Литэн, Принивил, Зониксем. Цена на препараты колеблется от 20 до 300 рублей.